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化工社化工社 化学情報印刷レポート · 研究参考用
HRID 41896作成日:2026年10月24日

Toluene → Pictilisib

https://huagongshe.com/ja/reaction/41896

反応式

関与物質

役割名称HCID仕込み量
反応物TolueneHCID 1140—
反応物Sodium CarbonateHCID 10340—
反応物4-(2-Chloro-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholineHCID 23650837—
反応物4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indazoleHCID 45480186—
触媒HCID 178418476HCID 178418476—
溶媒EthanolHCID 702—
溶媒WaterHCID 962—
生成物PictilisibHCID 17755052—

反応条件

温度130 °C

反応手順

A mixture of 4-(2-chloro-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine 31 from Example 4 (2.00 g), 4-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-1H-indazole 7 (2.26 g), toluene (24 mL), ethanol (12 mL), water (6 mL), sodium carbonate (1.72 g) and PdCl2(PPh3)2 (325 mg) was heated to 130° C. in the microwave for 90 minutes (US 2008/0076768; WO 2006/046031, incorporated by reference herein).

情報源と証拠

DOI10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号US08536161B2
出典データセットuspto-grants-2013_09
ORD IDord-b482419b7dbd4ba0863ad1a7168dc11d
出典メモuspto-grants-2013_09