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Trimethylaluminum → 4-(3-(2-Chloro-6-methylphenyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N-(3-(difluoromethyl)-4-fluorophenyl)-2-methoxybenzamide

HRID 508960
ノート
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反応式

HRID 508960 の反応式
[Cl:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[C:4]([CH3:8])[C:3]=1[C:9]1[NH:13][C:12](=[O:14])[N:11]([C:15]2[CH:24]=[CH:23][C:18]([C:19]([O:21]C)=O)=[C:17]([O:25][CH3:26])[CH:16]=2)[N:10]=1.[F:27][CH:28]([F:37])[C:29]1[CH:30]=[C:31]([CH:33]=[CH:34][C:35]=1[F:36])[NH2:32].C[Al](C)C>C1(C)C=CC=CC=1>[Cl:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[C:4]([CH3:8])[C:3]=1[C:9]1[NH:13][C:12](=[O:14])[N:11]([C:15]2[CH:24]=[CH:23][C:18]([C:19]([NH:32][C:31]3[CH:33]=[CH:34][C:35]([F:36])=[C:29]([CH:28]([F:37])[F:27])[CH:30]=3)=[O:21])=[C:17]([O:25][CH3:26])[CH:16]=2)[N:10]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 16682925TrimethylaluminumHCID 234450763-(Difluoromethyl)-4-fluoroanilineHCID 136492406methyl 4-(3-(2-chloro-6-methylphenyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-methoxybenzoate

生成物 1

HCID 1366125124-(3-(2-Chloro-6-methylphenyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N-(3-(difluoromethyl)-4-fluorophenyl)-2-methoxybenzamide収率 18.6%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 1140
Toluene
溶媒

実験手順

The title compound was prepared by following the procedure as described for Example-31 by using methyl 4-(3-(2-chloro-6-methylphenyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-methoxybenzoate (Intermediate-27, 0.100 g, 0.268 mmol), 3-(difluoromethyl)-4-fluoroaniline (Intermediate-28, 0.065 g, 0.403 mmol), trimethyl aluminium (2M solution in toluene) (0.5 mL) and dry toluene (5.0 mL) to afford 0.025 g of desired product. 1H NMR (300 MHz, DMSO d6): δ 2.32 (s, 3H), 3.94 (s, 3H), 7.05-7.41 (m, 3H), 7.50 (s, 2H), 7.68-7.88 (m, 4H), 8.11 (m, 1H), 10.27 (s, 1H), 12.53 (s, 1H); MS (m/z): 503.10 (M+H+).

後処理

  1. customThe title compound was prepared

出典と根拠

ORDレコード
ord-236f79652c014965a1ae20ef4c42d1b2
出典データセット
uspto-grants-2015_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09096545B2

反応ノート

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