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Benzyl [4-(3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]carbamate → 4-(4-Amino-3-isopropoxyphenyl)-1-methylpiperidin-3-OL

HRID 518808
ノート
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反応式

HRID 518808 の反応式
[OH:1][CH:2]1[CH:7]([C:8]2[CH:13]=[CH:12][C:11]([NH:14]C(=O)OCC3C=CC=CC=3)=[C:10]([O:25][CH:26]([CH3:28])[CH3:27])[CH:9]=2)[CH2:6][CH2:5][N:4]([CH3:29])[CH2:3]1>CO>[NH2:14][C:11]1[CH:12]=[CH:13][C:8]([CH:7]2[CH2:6][CH2:5][N:4]([CH3:29])[CH2:3][CH:2]2[OH:1])=[CH:9][C:10]=1[O:25][CH:26]([CH3:28])[CH3:27]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 1

HCID 86697979Benzyl [4-(3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]carbamate

生成物 1

HCID 866979804-(4-Amino-3-isopropoxyphenyl)-1-methylpiperidin-3-OL収率 94%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 887Methanol溶媒

実験手順

178 mg of benzyl [4-(3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]carbamate (mixture of the cis diastereoisomers) are dissolved in 45 ml of methanol. The solution is filtered on 0.45 μm Acrodisc and then hydrogenated in an H-cube (Pd/C 10% cartridge and P H2=1 atm). The reaction medium is evaporated to dryness under reduced pressure, so as to give 111 mg of 4-[4-amino-3-(propan-2-yloxy)phenyl]-1-methylpiperidin-3-ol in the form of an orangey-coloured solid (mixture of the cis diastereoisomers).

後処理

  1. filtrationThe solution is filtered on 0.45 μm Acrodisc
  2. customThe reaction medium is evaporated to dryness under reduced pressure

出典と根拠

ORDレコード
ord-216e73e9b9b7466996de058a7ea10220
出典データセット
uspto-grants-2015_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09115140B2

反応ノート

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