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Benzyl [4-(3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]carbamate → 4-(4-Amino-3-isopropoxyphenyl)-1-methylpiperidin-3-OL

HRID 518809
ノート
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反応式

HRID 518809 の反応式
[OH:1][CH:2]1[CH:7]([C:8]2[CH:13]=[CH:12][C:11]([NH:14]C(=O)OCC3C=CC=CC=3)=[C:10]([O:25][CH:26]([CH3:28])[CH3:27])[CH:9]=2)[CH2:6][CH2:5][N:4]([CH3:29])[CH2:3]1>CO>[NH2:14][C:11]1[CH:12]=[CH:13][C:8]([CH:7]2[CH2:6][CH2:5][N:4]([CH3:29])[CH2:3][CH:2]2[OH:1])=[CH:9][C:10]=1[O:25][CH:26]([CH3:28])[CH3:27]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 1

HCID 86697979Benzyl [4-(3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]carbamate

生成物 1

HCID 866979804-(4-Amino-3-isopropoxyphenyl)-1-methylpiperidin-3-OL収率 106.9%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 887Methanol溶媒

実験手順

179 mg of benzyl [4-(3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]carbamate (mixture of the trans diastereoisomers) are dissolved in 45 ml of methanol. The solution is filtered on 0.45 μm Acrodisc and then hydrogenated in an H-cube (Pd/C 10% cartridge and P H2=1 atm). The reaction medium is evaporated to dryness under reduced pressure, so as to give 127 mg of 4-[4-amino-3-(propan-2-yloxy)phenyl]-1-methylpiperidin-3-ol in the form of a brown gum (mixture of the trans diastereoisomers).

後処理

  1. filtrationThe solution is filtered on 0.45 μm Acrodisc
  2. customThe reaction medium is evaporated to dryness under reduced pressure

出典と根拠

ORDレコード
ord-fca52535c85c4c21951b943a611bc8d9
出典データセット
uspto-grants-2015_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09115140B2

反応ノート

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