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1-(phenylsulfonyl)-6-(trimethylstannanyl)-1H-indazol-4-amine → 6-(6-Fluoro-1-((4-nitrophenyl)sulfonyl)-1H-indol-4-yl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-indazol-4-amine

HRID 520587
ノート
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反応式

HRID 520587 の反応式
[C:1]1([S:7]([N:10]2[C:18]3[CH:17]=[C:16]([Sn](C)(C)C)[CH:15]=[C:14]([NH2:23])[C:13]=3[CH:12]=[N:11]2)(=[O:9])=[O:8])[CH:6]=[CH:5][CH:4]=[CH:3][CH:2]=1.Br[C:25]1[CH:33]=[C:32]([F:34])[CH:31]=[C:30]2[C:26]=1[CH:27]=[CH:28][N:29]2[S:35]([C:38]1[CH:43]=[CH:42][C:41]([N+:44]([O-:46])=[O:45])=[CH:40][CH:39]=1)(=[O:37])=[O:36]>CN(C=O)C.C1C=CC([P]([Pd]([P](C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)([P](C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)[P](C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)=CC=1>[F:34][C:32]1[CH:31]=[C:30]2[C:26]([CH:27]=[CH:28][N:29]2[S:35]([C:38]2[CH:39]=[CH:40][C:41]([N+:44]([O-:46])=[O:45])=[CH:42][CH:43]=2)(=[O:36])=[O:37])=[C:25]([C:16]2[CH:15]=[C:14]([NH2:23])[C:13]3[CH:12]=[N:11][N:10]([S:7]([C:1]4[CH:6]=[CH:5][CH:4]=[CH:3][CH:2]=4)(=[O:9])=[O:8])[C:18]=3[CH:17]=2)[CH:33]=1
参加物反応条件実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 2

HCID 582557431-(phenylsulfonyl)-6-(trimethylstannanyl)-1H-indazol-4-amineHCID 583563704-Bromo-6-fluoro-1-[(4-nitrophenyl)sulfonyl]-1H-indole

生成物 1

HCID 672275926-(6-Fluoro-1-((4-nitrophenyl)sulfonyl)-1H-indol-4-yl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-indazol-4-amine

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 178418397HCID 178418397、化合物触媒
HCID 6228
Dimethylformamide
溶媒

反応条件

温度
120 °C

実験手順

A mixture of 1-(phenylsulfonyl)-6-(trimethylstannanyl)-1H-indazol-4-amine (0.8 g), 4-bromo-6-fluoro-1-[(4-nitrophenyl)sulfonyl]-1H-indole (0.879 g) and Pd(PPh3)4 (0.212 g) in DMF (5 ml) was heated at 120° C. for 18 h. The solvent was removed in vacuo and the residue purified by silica cartridge (100 g) using a gradient of cyclohexane and ethyl acetate to give the title compound as an orange solid, 0.42 g.

後処理

  1. customThe solvent was removed in vacuo
  2. customthe residue purified by silica cartridge (100 g)

出典と根拠

ORDレコード
ord-546c6295f29749c88c0feaeba61a9591
出典データセット
uspto-grants-2016_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09326987B2

反応ノート

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