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(S)-3-Hydroxymethylmorpholine → Methyl 4-(2,4-dichlorophenyl)-6-(((S)-3-(hydroxymethyl)morpholino)methyl)-2-(thiazol-2-yl)-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate

HRID 524612
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反応式

HRID 524612 の反応式
Br[CH2:2][C:3]1[NH:8][C:7]([C:9]2[S:10][CH:11]=[CH:12][N:13]=2)=[N:6][CH:5]([C:14]2[CH:19]=[CH:18][C:17]([Cl:20])=[CH:16][C:15]=2[Cl:21])[C:4]=1[C:22]([O:24][CH3:25])=[O:23].[NH:26]1[CH2:31][CH2:30][O:29][CH2:28][C@@H:27]1[CH2:32][OH:33]>>[Cl:21][C:15]1[CH:16]=[C:17]([Cl:20])[CH:18]=[CH:19][C:14]=1[CH:5]1[C:4]([C:22]([O:24][CH3:25])=[O:23])=[C:3]([CH2:2][N:26]2[CH2:31][CH2:30][O:29][CH2:28][C@@H:27]2[CH2:32][OH:33])[NH:8][C:7]([C:9]2[S:10][CH:11]=[CH:12][N:13]=2)=[N:6]1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 1514268(S)-3-HydroxymethylmorpholineHCID 118107550Methyl 6-(bromomethyl)-4-(2,4-dichlorophenyl)-2-(thiazol-2-yl)-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate

生成物 1

HCID 73295472Methyl 4-(2,4-dichlorophenyl)-6-(((S)-3-(hydroxymethyl)morpholino)methyl)-2-(thiazol-2-yl)-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate収率 44.2%

実験手順

Methyl 6-(bromomethyl)-4-(2,4-dichlorophenyl)-2-(thiazol-2-yl)-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate (0.92 g, 2 mmol) was reacted with (S)-morpholin-3-ylmethanol (0.24 g, 2 mmol) according to the procedure as described in Example 25, Step B to give the title compound as a pale yellow solid (0.44 g, 44%). The compound was characterized by the following spectroscopic data:

出典と根拠

ORDレコード
ord-308df819a7344f38937f6ebf88a9fe68
出典データセット
uspto-grants-2016_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09340538B2

反応ノート

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