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Hydrochloric Acid → (R)-2-amino-1-(3-cyclopropylmethoxy-3-o-tolylazetidin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)propan-1-one hydrochloride

HRID 530695
ノート
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反応式

HRID 530695 の反応式
[CH:1]1([CH2:4][O:5][C:6]2([C:30]3[CH:35]=[CH:34][CH:33]=[CH:32][C:31]=3[CH3:36])[CH2:9][N:8]([C:10](=[O:29])[C@H:11]([NH:21]C(=O)OC(C)(C)C)[CH2:12][C:13]3[CH:18]=[CH:17][C:16]([O:19][CH3:20])=[CH:15][CH:14]=3)[CH2:7]2)[CH2:3][CH2:2]1.[ClH:37]>C(OCC)(=O)C>[ClH:37].[NH2:21][C@H:11]([CH2:12][C:13]1[CH:18]=[CH:17][C:16]([O:19][CH3:20])=[CH:15][CH:14]=1)[C:10]([N:8]1[CH2:7][C:6]([O:5][CH2:4][CH:1]2[CH2:2][CH2:3]2)([C:30]2[CH:35]=[CH:34][CH:33]=[CH:32][C:31]=2[CH3:36])[CH2:9]1)=[O:29]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 313Hydrochloric AcidHCID 86729200tert-butyl [(R)-2-(3-cyclopropylmethoxy-3-o-tolylazetidin-1-yl)-1-(4-methoxybenzyl)-2-oxoethyl]carbamate

生成物 1

HCID 71152339(R)-2-amino-1-(3-cyclopropylmethoxy-3-o-tolylazetidin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)propan-1-one hydrochloride収率 100%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 8857Ethyl Acetate溶媒

実験手順

1.7 g (3.5 mmol) of tert-butyl [(R)-2-(3-cyclopropylmethoxy-3-o-tolylazetidin-1-yl)-1-(4-methoxybenzyl)-2-oxoethyl]carbamate are placed in 45 ml of a 3M solution of hydrogen chloride in ethyl acetate and are stirred at room temperature for 3 hours. After evaporation under a stream of nitrogen, the crude product is taken up in a mixture of heptane and ethyl acetate, and then concentrated under vacuum. 1.6 g (100%) of (R)-2-amino-1-(3-cyclopropylmethoxy-3-o-tolylazetidin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)propan-1-one hydrochloride are obtained in the form of a beige-coloured solid.

後処理

  1. customAfter evaporation under a stream of nitrogen
  2. additionthe crude product is taken up in a mixture of heptane and ethyl acetate
  3. concentrationconcentrated under vacuum

出典と根拠

ORDレコード
ord-cce158d99b0847af9881cbb164d67eb0
出典データセット
uspto-grants-2016_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09353083B2

反応ノート

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