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Triethylamine → 3-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine

HRID 531737
ノート
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反応式

HRID 531737 の反応式
COC1C=CC(B2OC(C)(C)C(C)(C)O2)=CC=1[CH2:18][S:19](N)(=[O:21])=[O:20].[F:23][C:24]1[CH:25]=[C:26]([CH:64]=[CH:65][CH:66]=1)[CH2:27][N:28]1[CH:32]=[C:31]([C:33]2[C:41]3[C:36](=[N:37][CH:38]=[C:39]([C:42]4[CH:47]=[CH:46][C:45]([N:48]5[CH2:53][CH2:52][NH:51][CH2:50][CH2:49]5)=[CH:44][CH:43]=4)[CH:40]=3)[N:35]([S:54]([C:57]3[CH:63]=[CH:62][C:60]([CH3:61])=[CH:59][CH:58]=3)(=[O:56])=[O:55])[CH:34]=2)[CH:30]=[N:29]1.CS(Cl)(=O)=O.C(N(CC)CC)C>C(Cl)Cl>[F:23][C:24]1[CH:25]=[C:26]([CH:64]=[CH:65][CH:66]=1)[CH2:27][N:28]1[CH:32]=[C:31]([C:33]2[C:41]3[C:36](=[N:37][CH:38]=[C:39]([C:42]4[CH:47]=[CH:46][C:45]([N:48]5[CH2:49][CH2:50][N:51]([S:19]([CH3:18])(=[O:21])=[O:20])[CH2:52][CH2:53]5)=[CH:44][CH:43]=4)[CH:40]=3)[N:35]([S:54]([C:57]3[CH:63]=[CH:62][C:60]([CH3:61])=[CH:59][CH:58]=3)(=[O:55])=[O:56])[CH:34]=2)[CH:30]=[N:29]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 4

HCID 8471TriethylamineHCID 31297Methanesulfonyl chlorideHCID 900312383-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridineHCID 1317356682-Methoxy-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl methane sulfonamide

生成物 1

HCID 118524053
3-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
収率 71.42%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

Using similar reaction conditions as described in step i of intermediate 17, 3-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine (product of step 1 of example 124) (75 mg, 0.123 mmol) was mesylated with methane sulfonyl chloride (17 mg, 0.148 mol) using triethylamine (35 μL, 0.247 mmol) in DCM (5 mL) to afford 60 mg (71.42% yield) of the titled compound. MS: m/z=685.1 (M+1).

後処理

  1. customreaction conditions

出典と根拠

ORDレコード
ord-80bf6d3823c347b192ba9c5580aeb929
出典データセット
uspto-grants-2016_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09353107B2

反応ノート

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