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Triethylamine → 3-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(6-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine

HRID 531813
ノート
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反応式

HRID 531813 の反応式
COC1C=CC(B2OC(C)(C)C(C)(C)O2)=CC=1[CH2:18][S:19](N)(=[O:21])=[O:20].[F:23][C:24]1[CH:25]=[C:26]([CH:64]=[CH:65][CH:66]=1)[CH2:27][N:28]1[CH:32]=[C:31]([C:33]2[C:41]3[C:36](=[N:37][CH:38]=[C:39]([C:42]4[CH:43]=[N:44][C:45]([N:48]5[CH2:53][CH2:52][NH:51][CH2:50][CH2:49]5)=[CH:46][CH:47]=4)[CH:40]=3)[N:35]([S:54]([C:57]3[CH:63]=[CH:62][C:60]([CH3:61])=[CH:59][CH:58]=3)(=[O:56])=[O:55])[CH:34]=2)[CH:30]=[N:29]1.FC1C=C(C=CC=1)CN1C=C(C2C3C(=NC=C(C4C=NC(N5CCN(C)CC5)=CC=4)C=3)NC=2)C=N1.CS(Cl)(=O)=O.C(N(CC)CC)C>C(Cl)Cl>[F:23][C:24]1[CH:25]=[C:26]([CH:64]=[CH:65][CH:66]=1)[CH2:27][N:28]1[CH:32]=[C:31]([C:33]2[C:41]3[C:36](=[N:37][CH:38]=[C:39]([C:42]4[CH:43]=[N:44][C:45]([N:48]5[CH2:53][CH2:52][N:51]([S:19]([CH3:18])(=[O:21])=[O:20])[CH2:50][CH2:49]5)=[CH:46][CH:47]=4)[CH:40]=3)[N:35]([S:54]([C:57]3[CH:63]=[CH:62][C:60]([CH3:61])=[CH:59][CH:58]=3)(=[O:56])=[O:55])[CH:34]=2)[CH:30]=[N:29]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 5

HCID 8471TriethylamineHCID 31297Methanesulfonyl chlorideHCID 900303003-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridineHCID 900309313-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridineHCID 1317356682-Methoxy-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl methane sulfonamide

生成物 1

HCID 900305243-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(6-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine収率 100%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

Using similar reaction conditions as described in step i of intermediate 17, 3-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine (step 1 compound of example 137) (80 mg, 0.13 mmol) was mesylated with methanesulfonyl chloride (23 mg, 0.196 mmol) using triethylamine (40 mg, 0.39 mmol) in DCM (3 mL) to afford 100 mg (100% yield) of the titled compound. MS: m/z=686.2 (M+1).

後処理

  1. customreaction conditions

出典と根拠

ORDレコード
ord-75bf758a6a9948188f51b039b10c2bc7
出典データセット
uspto-grants-2016_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09353107B2

反応ノート

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