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Methyl 4-aminobenzoate → Methyl 4-[(2-{4-[5-chloro-2-(trifluoromethyl)phenyl]-2-oxopyridin-1(2H)-yl}-3-cyclopropylpropanoyl)amino]benzoate

HRID 56665
ノート
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反応式

HRID 56665 の反応式
[Cl:1][C:2]1[CH:3]=[CH:4][C:5]([C:23]([F:26])([F:25])[F:24])=[C:6]([C:8]2[CH:13]=[CH:12][N:11]([CH:14]([CH2:18][CH:19]3[CH2:21][CH2:20]3)[C:15](O)=[O:16])[C:10](=[O:22])[CH:9]=2)[CH:7]=1.[NH2:27][C:28]1[CH:37]=[CH:36][C:31]([C:32]([O:34][CH3:35])=[O:33])=[CH:30][CH:29]=1>>[Cl:1][C:2]1[CH:3]=[CH:4][C:5]([C:23]([F:26])([F:24])[F:25])=[C:6]([C:8]2[CH:13]=[CH:12][N:11]([CH:14]([CH2:18][CH:19]3[CH2:20][CH2:21]3)[C:15]([NH:27][C:28]3[CH:29]=[CH:30][C:31]([C:32]([O:34][CH3:35])=[O:33])=[CH:36][CH:37]=3)=[O:16])[C:10](=[O:22])[CH:9]=2)[CH:7]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 12082Methyl 4-aminobenzoateHCID 1176226932-{4-[5-Chloro-2-(trifluoromethyl)phenyl]-2-oxopyridin-1(2H)-yl}-3-cyclopropylpropanoic acid

生成物 1

HCID 117622871Methyl 4-[(2-{4-[5-chloro-2-(trifluoromethyl)phenyl]-2-oxopyridin-1(2H)-yl}-3-cyclopropylpropanoyl)amino]benzoate

実験手順

105 mg (purity 94%, 0.26 mmol) of 2-{4-[5-chloro-2-(trifluoromethyl)phenyl]-2-oxopyridin-1(2H)-yl}-3-cyclopropylpropanoic acid (racemate) and 1.1 eq. of methyl 4-aminobenzoate were reacted according to General Method 5A. After aqueous work-up, the crude product was reacted further without further purification. Yield: 200 mg (purity 48%, 72% of theory)

出典と根拠

ORDレコード
ord-1b998f1cadf143c191a279708de4e710
出典データセット
uspto-grants-2016_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09434690B2

反応ノート

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