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4-Chloro-6-methoxyquinazolin-7-yl acetate → N-(3-fluorophenyl)-2-{4-[(7-hydroxy-6-methoxyquinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-1-yl}acetamide

HRID 639989
ノート
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反応式

HRID 639989 の反応式
[NH2:1][C:2]1[CH:3]=[N:4][N:5]([CH2:7][C:8]([NH:10][C:11]2[CH:16]=[CH:15][CH:14]=[C:13]([F:17])[CH:12]=2)=[O:9])[CH:6]=1.[C:18]([O:21][C:22]1[CH:31]=[C:30]2[C:25]([C:26](Cl)=[N:27][CH:28]=[N:29]2)=[CH:24][C:23]=1[O:33][CH3:34])(=[O:20])[CH3:19]>CC(N(C)C)=O.C(OCC)C>[C:18]([O:21][C:22]1[CH:31]=[C:30]2[C:25]([C:26]([NH:1][C:2]3[CH:3]=[N:4][N:5]([CH2:7][C:8]([NH:10][C:11]4[CH:16]=[CH:15][CH:14]=[C:13]([F:17])[CH:12]=4)=[O:9])[CH:6]=3)=[N:27][CH:28]=[N:29]2)=[CH:24][C:23]=1[O:33][CH3:34])(=[O:20])[CH3:19].[F:17][C:13]1[CH:12]=[C:11]([NH:10][C:8](=[O:9])[CH2:7][N:5]2[CH:6]=[C:2]([NH:1][C:26]3[C:25]4[C:30](=[CH:31][C:22]([OH:21])=[C:23]([O:33][CH3:34])[CH:24]=4)[N:29]=[CH:28][N:27]=3)[CH:3]=[N:4]2)[CH:16]=[CH:15][CH:14]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 2

HCID 222438854-Chloro-6-methoxyquinazolin-7-yl acetateHCID 283740072-(4-amino-1H-pyrazol-1-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide

生成物 2

HCID 686397574-[(1-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-4-yl)amino]-6-methoxyquinazolin-7-yl acetateHCID 136368566N-(3-fluorophenyl)-2-{4-[(7-hydroxy-6-methoxyquinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-1-yl}acetamide収率 175.3%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 3283
Diethyl Ether
溶媒
HCID 31374Dimethylacetamide溶媒

実験手順

A solution of 2-(4-amino-1H-pyrazol-1-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide (0.246 g, 1.05 mmol) and 4-chloro-6-methoxyquinazolin-7-yl acetate (see WO96/15118, 0.252 g, 1.0 mmol) in dimethylacetamide (5 ml) was heated at 90° C. for 2 hours. The mixture was allowed to cool to room temperature and then diluted with diethyl ether and filtered. The solid was washed with diethyl ether and then dried in vacuo to leave 4-[(1-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-4-yl)amino]-6-methoxyquinazolin-7-yl acetate as a mixture with 15% N-(3-fluorophenyl)-2-{4-[(7-hydroxy-6-methoxyquinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-1-yl}acetamide (0.358 g, 78% yield):

後処理

  1. filtrationfiltered
  2. washThe solid was washed with diethyl ether
  3. customdried in vacuo

出典と根拠

ORDレコード
ord-10813f885bee4ea9bb6c4d07e7900a99
出典データセット
uspto-grants-2010_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07691867B2

反応ノート

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