2,5-Difluoronitrobenzene → tert-Butyl 1-(4-fluoro-2-nitrophenyl)piperidine-4-ylcarbamate

HRID 69840

反応式

HRID 69840 の反応式
F[C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([F:8])=[CH:4][C:3]=1[N+:9]([O-:11])=[O:10].[C:12]([NH:19][CH:20]1[CH2:25][CH2:24][NH:23][CH2:22][CH2:21]1)([O:14][C:15]([CH3:18])([CH3:17])[CH3:16])=[O:13]>>[F:8][C:5]1[CH:6]=[CH:7][C:2]([N:23]2[CH2:22][CH2:21][CH:20]([NH:19][C:12](=[O:13])[O:14][C:15]([CH3:17])([CH3:16])[CH3:18])[CH2:25][CH2:24]2)=[C:3]([N+:9]([O-:11])=[O:10])[CH:4]=1

参加物

3

反応物 2

HCID 677672,5-DifluoronitrobenzeneHCID 7238334-(N-Boc-amino)piperidine

生成物 1

HCID 53255560tert-Butyl 1-(4-fluoro-2-nitrophenyl)piperidine-4-ylcarbamate収率 97%

実験手順

Method 1 was followed using 2,5-difluoronitrobenzene (1.0 eq), 4-(N-Boc-amino) piperidine (1.4 eq), and TEA (2.0 eq) at 55° C. overnight yielding tert-butyl 1-(4-fluoro-2-nitrophenyl)piperidin-4-ylcarbamate (97%). LCMS (m/z): 340.1 (MH+); LC Rt=3.28 min.

後処理

  1. customat 55° C.
  2. customovernight

出典と根拠

ORDレコード
ord-87bc047f054448d0b22fed296455b5f1
出典データセット
uspto-grants-2014_09
特許番号
US08822497B2

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