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(2S)-2-aminopentan-1-ol → 2-[4-[[2-amino-4-[[(2S)-1-hydroxypentan-2-yl]amino]-6-methylpyrimidin-5-yl]methyl]phenyl]acetonitrile

HRID 87
ノート
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反応式

HRID 87 の反応式
CCC[C@H](N)CO.Cc1nc(N)nc(Cl)c1Cc1ccc(CC#N)cc1>C1COCCO1.CC(=O)O.CC(=O)O.CC1(C)c2cccc(P(c3ccccc3)c3ccccc3)c2Oc2c(P(c3ccccc3)c3ccccc3)cccc21.O=C([O-])[O-].[K+].[K+].[Pd]>CCC[C@@H](CO)Nc1nc(N)nc(C)c1Cc1ccc(CC#N)cc1
参加物反応条件実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 2

HCID 6951248(2S)-2-aminopentan-1-olHCID 874447822-(4-((2-Amino-4-chloro-6-methylpyrimidin-5-yl)methyl)phenyl)acetonitrile

生成物 1

HCID 689557742-[4-[[2-amino-4-[[(2S)-1-hydroxypentan-2-yl]amino]-6-methylpyrimidin-5-yl]methyl]phenyl]acetonitrile収率 0%

試薬・触媒・溶媒 4

HCID 11430Potassium Carbonate試薬HCID 6360441,1'-(9,9-Dimethyl-9H-xanthene-4,5-diyl)bis(1,1-diphenylphosphine)触媒

反応条件

温度
100 °C

実験手順

Palladium(II) acetate (8.23 mg, 0.04 mmol) and 9,9-Dimethyl-4,5-bis(diphenylphosphino)xanthene (42.4 mg, 0.07 mmol) were added to dioxane (3 mL) and the solution was stirred at room temperature for 10 minutes. 2-(4-((2-amino-4-chloro-6-methylpyrimidin-5-yl)methyl)phenyl)acetonitrile (200 mg, 0.73 mmol), (S)-(+)-2-Amino-1-pentanol (151 mg, 1.47 mmol) and POTASSIUM CARBONATE (203 mg, 1.47 mmol) were added and the mixture was heated at 100 °C for 15 hours. LCMS showed no product and reaction not progressed.

出典と根拠

ORDレコード
ord-d1855bc74886445fbdfc0eab57bed8cb
出典データセット
750 AstraZeneca ELN dataset
元リンク
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反応ノート

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このページの内容参加物反応条件実験手順出典と根拠反応ノート
HCID 4144353Palladium (II) acetate触媒
HCID 312751,4-Dioxane溶媒