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Triethylamine → N-(5-bromo-4-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-fluoro-5-methylbenzamide

HRID 875794
ノート
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反応式

HRID 875794 の反応式
[Br:1][C:2]1[C:3]([F:12])=[C:4]2[C:10]([NH2:11])=[CH:9][NH:8][C:5]2=[N:6][CH:7]=1.[F:13][C:14]1[CH:22]=[CH:21][C:20]([CH3:23])=[CH:19][C:15]=1[C:16](O)=[O:17].C1N(P(Cl)(N2C(=O)OCC2)=O)C(=O)OC1.C(N(CC)CC)C>C(Cl)Cl>[Br:1][C:2]1[C:3]([F:12])=[C:4]2[C:10]([NH:11][C:16](=[O:17])[C:15]3[CH:19]=[C:20]([CH3:23])[CH:21]=[CH:22][C:14]=3[F:13])=[CH:9][NH:8][C:5]2=[N:6][CH:7]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 4

HCID 8471TriethylamineHCID 152842Bis(2-oxo-3-oxazolidinyl)phosphinic chlorideHCID 2428292-Fluoro-5-methylbenzoic acidHCID 602052765-bromo-4-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-amine

生成物 1

HCID 60205491N-(5-bromo-4-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-fluoro-5-methylbenzamide収率 63%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344
Dichloromethane
溶媒

実験手順

A mixture of 5-bromo-4-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-amine (200 mg, 0.869 mmol, Example 1, Step H), 2-fluoro-5-methylbenzoic acid (281 mg, 1.83 mmol), BOP-Cl (465 mg, 1.83 mmol), and triethylamine (0.606 mL, 4.35 mmol) in DCM (5 mL) was processed as described in Example 62, Step A, to provide N-(5-bromo-4-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-fluoro-5-methylbenzamide (200 mg, 63% yield).

出典と根拠

ORDレコード
ord-7edfbf407e8c4d228ac33e3940ba2aa9
出典データセット
uspto-grants-2015_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08981085B2

反応ノート

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