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(3R)-3-Aminopiperidine, 3-BOC protected → (R)-tert-butyl 1-(5-bromo-3-(2-fluoro-5-methylbenzamido)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)piperidin-3-ylcarbamate

HRID 875795
ノート
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反応式

HRID 875795 の反応式
[Br:1][C:2]1[C:3](F)=[C:4]2[C:10]([NH:11][C:12](=[O:21])[C:13]3[CH:18]=[C:17]([CH3:19])[CH:16]=[CH:15][C:14]=3[F:20])=[CH:9][NH:8][C:5]2=[N:6][CH:7]=1.[NH:23]1[CH2:28][CH2:27][CH2:26][C@@H:25]([NH:29][C:30](=[O:36])[O:31][C:32]([CH3:35])([CH3:34])[CH3:33])[CH2:24]1>CCCCO>[Br:1][C:2]1[C:3]([N:23]2[CH2:28][CH2:27][CH2:26][C@@H:25]([NH:29][C:30](=[O:36])[O:31][C:32]([CH3:34])([CH3:33])[CH3:35])[CH2:24]2)=[C:4]2[C:10]([NH:11][C:12](=[O:21])[C:13]3[CH:18]=[C:17]([CH3:19])[CH:16]=[CH:15][C:14]=3[F:20])=[CH:9][NH:8][C:5]2=[N:6][CH:7]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 1514172(3R)-3-Aminopiperidine, 3-BOC protectedHCID 60205491N-(5-bromo-4-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-fluoro-5-methylbenzamide

生成物 1

HCID 67045050(R)-tert-butyl 1-(5-bromo-3-(2-fluoro-5-methylbenzamido)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)piperidin-3-ylcarbamate収率 39%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 2631-Butanol溶媒

実験手順

A mixture of N-(5-bromo-4-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-fluoro-5-methylbenzamide (208 mg, 0.568 mmol) and (R)-tert-butyl piperidin-3-ylcarbamate (341 mg, 1.70 mmol) in n-BuOH (2 mL) was processed as described in Example 62, Step B, to provide (R)-tert-butyl 1-(5-bromo-3-(2-fluoro-5-methylbenzamido)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)piperidin-3-ylcarbamate (120 mg, 39% yield).

出典と根拠

ORDレコード
ord-fe2dc53e49834a02b940cb30b6deb741
出典データセット
uspto-grants-2015_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08981085B2

反応ノート

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