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tert-butyl N-(6-aminoisoquinolin-1-yl)-N-[(tert-butoxy)carbonyl]carbamate → (2R)-2-hydroxy-N-[4-(5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]-2-[(2R)-3-oxo-4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]morpholin-2-yl]acetamide

HRID 876581
ノート
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反応式

HRID 876581 の反応式
[OH:1][C@H:2]([C@H:6]1[O:11][CH2:10][CH2:9][N:8]([C:12]2[CH:17]=[CH:16][C:15]([O:18][C:19]([F:22])([F:21])[F:20])=[CH:14][CH:13]=2)[C:7]1=[O:23])[C:3]([OH:5])=O.[NH2:24][C:25]1[CH:30]=[CH:29][C:28]([C:31]2[NH:32][O:33][C:34](=[O:36])[N:35]=2)=[CH:27][CH:26]=1.NC1C=C2C(=CC=1)C(N(C(OC(C)(C)C)=O)C(OC(C)(C)C)=O)=NC=C2>CN(C=O)C>[OH:1][C@H:2]([C@H:6]1[O:11][CH2:10][CH2:9][N:8]([C:12]2[CH:17]=[CH:16][C:15]([O:18][C:19]([F:22])([F:21])[F:20])=[CH:14][CH:13]=2)[C:7]1=[O:23])[C:3]([NH:24][C:25]1[CH:26]=[CH:27][C:28]([C:31]2[NH:35][C:34](=[O:36])[O:33][N:32]=2)=[CH:29][CH:30]=1)=[O:5]
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 58717298tert-butyl N-(6-aminoisoquinolin-1-yl)-N-[(tert-butoxy)carbonyl]carbamateHCID 67223591(2R)-2-hydroxy-2-[(2R)-3-oxo-4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]morpholin-2-yl]acetic acidHCID 178507458HCID 178507458、化合物

生成物 1

HCID 136337786(2R)-2-hydroxy-N-[4-(5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]-2-[(2R)-3-oxo-4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]morpholin-2-yl]acetamide

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228
Dimethylformamide
溶媒

実験手順

According to the Step 1-3 in synthetic method for EXAMPLE 1, compound 55-6 (0.3 g) and 3-(4-aminophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5(2H)-one with DMF were used instead of 1-2 and 6-amino-1-bis(tert-butoxycarbonyl)aminoisoquinoline to obtain compound 56-1 (26 mg) as a colorless amorphous solid.

出典と根拠

ORDレコード
ord-6e612ddc94c64380aa7661a7e713ea4c
出典データセット
uspto-grants-2015_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08987242B2

反応ノート

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