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(2E)-4-methoxybut-2-enoic acid → (S,E)-4-(8-Amino-3-(1-(4-methoxybut-2-enoyl)piperidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(5-ethylthiazol-2-yl)benzamide

HRID 928336
ノート
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反応式

HRID 928336 の反応式
[NH2:1][C:2]1[C:3]2[N:4]([C:8]([C@@H:27]3[CH2:32][CH2:31][CH2:30][CH2:29][NH:28]3)=[N:9][C:10]=2[C:11]2[CH:26]=[CH:25][C:14]([C:15]([NH:17][C:18]3[S:19][C:20]([CH2:23][CH3:24])=[CH:21][N:22]=3)=[O:16])=[CH:13][CH:12]=2)[CH:5]=[CH:6][N:7]=1.[CH3:33][O:34][CH2:35]/[CH:36]=[CH:37]/[C:38](O)=[O:39]>>[NH2:1][C:2]1[C:3]2[N:4]([C:8]([C@@H:27]3[CH2:32][CH2:31][CH2:30][CH2:29][N:28]3[C:38](=[O:39])/[CH:37]=[CH:36]/[CH2:35][O:34][CH3:33])=[N:9][C:10]=2[C:11]2[CH:26]=[CH:25][C:14]([C:15]([NH:17][C:18]3[S:19][C:20]([CH2:23][CH3:24])=[CH:21][N:22]=3)=[O:16])=[CH:13][CH:12]=2)[CH:5]=[CH:6][N:7]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 15302979(2E)-4-methoxybut-2-enoic acid2 回HCID 86720318(S)-4-(8-amino-3-(piperidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(5-ethylthiazol-2-yl)benzamide2 回

生成物 1

HCID 71607681(S,E)-4-(8-Amino-3-(1-(4-methoxybut-2-enoyl)piperidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(5-ethylthiazol-2-yl)benzamide収率 47.6%

実験手順

This compound was prepared, in an analogous manner as described in Example 2, from (S)-4-(8-amino-3-(piperidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(5-ethylthiazol-2-yl)benzamide (intermediate 37) and (E)-4-methoxybut-2-enoic acid (Intermediate 3), to afford the title compound (11.7 mg, 47.6%). Data: UPLC(C) Rt: 2.59 min; m/z 546.3 (M+H)+.

後処理

  1. customThis compound was prepared, in an analogous manner

出典と根拠

ORDレコード
ord-d7c3c89cc9c04845a0ff2e99d3023aad
出典データセット
uspto-grants-2016_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09290504B2

反応ノート

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