CZ415
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기본 정보
- CAS
1429639-50-8- 표준 SMILES
CCNC(=O)Nc1ccc(-c2nc(N3CCOC[C@@H]3C)c3c(n2)C(C)(C)S(=O)(=O)C3)cc1- InChIKey
IZLPVLBNRGPOHA-AWEZNQCLSA-N- 분자식
- C22H29N5O4S
- 평균 분자량
- 459.56 g/mol
이름 및 식별자
- 우선 이름
- CZ415
- 영어명
- CZ415
- 분자식
- C22H29N5O4S
- 분자량
- 459.56
이름 및 동의어
CZ415CS-2392CZ 415CZ-415CZ415 (Free base)CZ415, 10 mM in DMSOinhibit,Inhibitor,mTOR,CZ415,CZ-415,CZ 415,Mammalian target of Rapamycin(S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylureaUrea, N-[4-[5,7-dihydro-7,7-dimethyl-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6,6-dioxidothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-ethyl-
데이터베이스 식별자
- CAS
1429639-50-8- PubChem CID
- 71547699
- ChEMBL
CHEMBL4577549- EC Number
- 836-650-4
물성
물리화학적 성질
- 끓는 점
- 611.4 · 611.4±55.0 °C(Predicted)
- 밀도
- 1.287 · 1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
- 저장 조건
- -20 °C · Store at -20°C
- 용해도
- 73.67 · DMSO:73.67(Max Conc. mg/mL);160.3(Max Conc. mM)DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);21.76(Max Conc. mM)
- 물리적 상태
- 결정성 고체
- 산도 계수 (pKa)
- 13.79 · 13.79±0.46(Predicted)
- 색상
- White to off-white
안전 및 규제
안전 정보는 참고용이며, 공급업체의 물질안전보건자료(SDS), 관련 법규 및 전문가 평가를 대체하지 않습니다.
안전 데이터
- 신호 어
- Warning
- 유해·위험 문구
- 암호 유해·위험 문구 위험 등급 범주 신호 어 그림 문자 P- 코드 H315
화학 및 산업
응용 분야
개요CZ415 is an inhibitor of mammalian target of rapamycin (mTOR; Kd = 6.3 nM). It is 1,000-fold selective for mTOR over a panel of 285 kinases. CZ415 inhibits phosphorylation of S6 ribosomal protein (S6RP) and Akt in HEK293T cells (IC50s = 14.5 and 14.8 nM, respectively). It inhibits IFN-γ secretion in IL-2, anti-CD3, and anti-CD28 antibody-stimulated human whole blood (IC50 = 226 nM). CZ415 (10 mg/kg) reduces fore paw joint erythema and swelling in a mouse model of collagen-induced arthritis. It also inhibits intratumor mTOR activity and reduces tumor growth in an OCC-1 oral cavity carcinoma mouse xenograft model when administered at a dose of 20 mg/kg.
용도CZ415 is a selective and potent ATP-competitive mTOR inhibitor (1). It demonstrated in vivo efficacy in a semitherapeutic collagen induced arthritis (CIA) mouse model.
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