Potassium Hydroxide → 2-(4-((2-(1H-indol-3-yl)-4-morpholinopyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-methylpropanamide

HRID 1043591Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1043591
Cl[C:2]1[N:3]=[C:4]([N:25]2[CH2:30][CH2:29][O:28][CH2:27][CH2:26]2)[C:5]2[N:11]=[C:10]([CH2:12][N:13]3[CH2:18][CH2:17][N:16]([C:19]([CH3:24])([CH3:23])[C:20]([NH2:22])=[O:21])[CH2:15][CH2:14]3)[CH:9]=[CH:8][C:6]=2[N:7]=1.C1(S([N:40]2[C:48]3[C:43](=[CH:44][CH:45]=[CH:46][CH:47]=3)[C:42](B(O)O)=[CH:41]2)(=O)=O)C=CC=CC=1.[OH-].[K+]>>[NH:40]1[C:48]2[C:43](=[CH:44][CH:45]=[CH:46][CH:47]=2)[C:42]([C:2]2[N:3]=[C:4]([N:25]3[CH2:30][CH2:29][O:28][CH2:27][CH2:26]3)[C:5]3[N:11]=[C:10]([CH2:12][N:13]4[CH2:18][CH2:17][N:16]([C:19]([CH3:24])([CH3:23])[C:20]([NH2:22])=[O:21])[CH2:15][CH2:14]4)[CH:9]=[CH:8][C:6]=3[N:7]=2)=[CH:41]1

Komponenten

4

Edukt 3

HCID 14797Potassium HydroxideHCID 27762171-(phenylsulfonyl)-1H-indol-3-ylboronic acidHCID 584049422-(4-((2-Chloro-4-morpholinopyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-methylpropanamide

Produkt 1

HCID 533783762-(4-((2-(1H-indol-3-yl)-4-morpholinopyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-methylpropanamide

Versuchsvorschrift

2-(4-((2-Chloro-4-morpholinopyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-methylpropanamide from Example 121 (115 mg) was reacted with 1-(phenylsulfonyl)-3-indoleboronic acid via General Procedure A to yield 31.8 mg 123 following phenylsulfonyl group deprotection with aqueous potassium hydroxide at 50° C. for 2 hours then reverse phase HPLC purification. MS (Q1) 515.3 (M)+

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-f439ba90e22145f58949c6c3f3ce35c2
Quelldatensatz
uspto-grants-2013_10
Patentnummer
US08563540B2

Notizen zur Reaktion

Wird geladen…