N-{3-[3-(2-{[3-(1,3-Oxazol-5-yl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]phenyl}-2-(2-thienyl)acetamide → 2,2,2-Trifluoro-N-(7-{[4-(2-{3-[(2-thienylacetyl)amino]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl)acetamide

HRID 1157627Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1157627
O1C(C2C=C(N[C:13]3[N:18]=[C:17]([C:19]4[C:20]([C:28]5[CH:29]=[C:30]([NH:34][C:35](=[O:42])[CH2:36][C:37]6[S:38][CH:39]=[CH:40][CH:41]=6)[CH:31]=[CH:32][CH:33]=5)=[N:21][N:22]5[CH:27]=[CH:26][CH:25]=[CH:24][C:23]=45)[CH:16]=[CH:15][N:14]=3)C=CC=2)=CN=C1.[NH2:43][C:44]1[CH:53]=[C:52]2[C:47]([CH2:48][CH2:49][CH:50]([NH:54][C:55](=[O:60])[C:56]([F:59])([F:58])[F:57])[CH2:51]2)=[CH:46][CH:45]=1>>[F:59][C:56]([F:57])([F:58])[C:55]([NH:54][CH:50]1[CH2:49][CH2:48][C:47]2[C:52](=[CH:53][C:44]([NH:43][C:13]3[N:18]=[C:17]([C:19]4[C:20]([C:28]5[CH:33]=[CH:32][CH:31]=[C:30]([NH:34][C:35](=[O:42])[CH2:36][C:37]6[S:38][CH:39]=[CH:40][CH:41]=6)[CH:29]=5)=[N:21][N:22]5[CH:27]=[CH:26][CH:25]=[CH:24][C:23]=45)[CH:16]=[CH:15][N:14]=3)=[CH:45][CH:46]=2)[CH2:51]1)=[O:60]

Komponenten

3

Edukt 2

HCID 57737194N-{3-[3-(2-{[3-(1,3-Oxazol-5-yl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]phenyl}-2-(2-thienyl)acetamideHCID 59511404N-(7-Amino-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl)-2,2,2-trifluoroacetamide

Produkt 1

HCID 577371932,2,2-Trifluoro-N-(7-{[4-(2-{3-[(2-thienylacetyl)amino]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl)acetamideAusbeute 41 %

Versuchsvorschrift

N-{3-[3-(2-Chloro-4-pyrimidinyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]phenyl}-2-(2-thienyl)acetamide (99 mg, 0.22 mmol) (see Example 2, Step B) and N-(7-amino-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl)-2,2,2-trifluoroacetamide (69 mg, 0.26 mmol) following the protocol outlined in Example 54, Step C. Purification provided 60 mg (41%) of the coupled adduct as an oil. ES-LC/MS m/z=668 [M+H]+.

Aufarbeitung

  1. customPurification

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-e9c7d261669f4101bfabc976f92654e5
Quelldatensatz
uspto-grants-2010_10
Patentnummer
US07807673B2

Notizen zur Reaktion

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