3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyridine → 6-fluoro-1-(phenylsulfonyl)-3-(1-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole

HRID 2274763Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2274763
[F:1][C:2]1[CH:10]=[C:9]2[C:5]([C:6]([C:20]3[CH:21]=[N:22][N:23](C4C=CN=CC=4)[CH:24]=3)=[CH:7][N:8]2[S:11]([C:14]2[CH:19]=[CH:18][CH:17]=[CH:16][CH:15]=2)(=[O:13])=[O:12])=[CH:4][CH:3]=1.CC1(C)C(C)(C)OB(C2C=NN([C:44]3[CH:45]=[N:46][CH:47]=[CH:48][CH:49]=3)C=2)O1>>[F:1][C:2]1[CH:10]=[C:9]2[C:5]([C:6]([C:20]3[CH:21]=[N:22][N:23]([C:44]4[CH:45]=[N:46][CH:47]=[CH:48][CH:49]=4)[CH:24]=3)=[CH:7][N:8]2[S:11]([C:14]2[CH:15]=[CH:16][CH:17]=[CH:18][CH:19]=2)(=[O:12])=[O:13])=[CH:4][CH:3]=1

Komponenten

3

Edukt 2

HCID 574162183-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyridine2×HCID 1180602116-fluoro-1-(phenylsulfonyl)-3-(1-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole

Produkt 1

HCID 1180605426-fluoro-1-(phenylsulfonyl)-3-(1-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indoleAusbeute 96 %

Versuchsvorschrift

Following the general method as outlined in Intermediate 10, starting from 3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyridine (Intermediate 11; 485 mg; 1.80 mmol), 362 mg (96%) of the title compound was obtained as a brown solid after purification by a silica gel chromatography (petroleum ether/EtOAc=1/1).

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-673ef05309ab4b13a9a36bedcbab04e9
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_09
Patentnummer
US09126984B2

Notizen zur Reaktion

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