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Diisopropylethylamine → HCID 59361918, Verbindung

HRID 1407018
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1407018
[O:1]1[CH2:6][CH2:5][N:4]([CH2:7][C:8]([OH:10])=O)[CH2:3][CH2:2]1.CCN(C(C)C)C(C)C.C1CN([P+](ON2N=NC3C=CC=CC2=3)(N2CCCC2)N2CCCC2)CC1.F[P-](F)(F)(F)(F)F.[NH2:53][C:54]1[CH:55]=[C:56]([C:60]2[N:69]=[C:68]([NH:70][C:71]3[CH:72]=[C:73]4[C:77](=[CH:78][CH:79]=3)[N:76]([C:80]([O:82][C:83]([CH3:86])([CH3:85])[CH3:84])=[O:81])[N:75]=[CH:74]4)[C:67]3[C:62](=[CH:63][C:64]([O:92][CH3:93])=[C:65]([O:87][CH2:88][CH2:89][O:90][CH3:91])[CH:66]=3)[N:61]=2)[CH:57]=[CH:58][CH:59]=1>C(Cl)Cl>[CH3:93][O:92][C:64]1[CH:63]=[C:62]2[C:67]([C:68]([NH:70][C:71]3[CH:72]=[C:73]4[C:77](=[CH:78][CH:79]=3)[N:76]([C:80]([O:82][C:83]([CH3:86])([CH3:85])[CH3:84])=[O:81])[N:75]=[CH:74]4)=[N:69][C:60]([C:56]3[CH:57]=[CH:58][CH:59]=[C:54]([NH:53][C:8](=[O:10])[CH2:7][N:4]4[CH2:3][CH2:2][O:1][CH2:6][CH2:5]4)[CH:55]=3)=[N:61]2)=[CH:66][C:65]=1[O:87][CH2:88][CH2:89][O:90][CH3:91]
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

6

Edukt 4

HCID 81531DiisopropylethylamineHCID 4389684-Morpholineacetic acid2×HCID 2724699PyBOP2×HCID 59361847HCID 59361847, Verbindung

Produkt 1

HCID 59361918HCID 59361918, Verbindung

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6344
Dichloromethane
Lösungsmittel
2×

Versuchsvorschrift

A mixture of 2-morpholinoacetic acid (0.034 g, 0.24 mmol), DIEA (0.165 mL, 0.94 mmol) and PyBOP® (0.125 g, 0.24 mmol) in CH2Cl2 (1 mL) was stirred at RT for 10 minutes, upon which it was added to a solution of tert-Butyl 5-(2-(3-aminophenyl)-7-methoxy-6-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-ylamino)-1H-indazole-1-carboxylate (0.260 g, 0.47 mmol) in CH2Cl2 (10 mL), the subsequent was stirred at RT for 1 hr upon which further aliquots of 2-morpholinoacetic acid (0.034 g, 0.24 mmol) and PyBOP® (0.125 g, 0.24 mmol) were added. The resulting mixture was stirred at RT overnight upon which the mixture was concentrated in vacuo and taken directly to the next step. HPLC retention time 5.35 mins.

Aufarbeitung

  1. additionwere added
  2. stirringThe resulting mixture was stirred at RT overnight upon which the mixture
  3. concentrationwas concentrated in vacuo

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-5bbb592752e4445f9349553aa6e05351
Quelldatensatz
uspto-grants-2014_12
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08916576B2

Notizen zur Reaktion

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