1,8-Diazabicyclo(5.4.0)undec-7-ene → 7-(4-Amino-2-isoindolinyl)-1-cyclopropyl-5-(2-hydroxyethylamino)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

HRID 1494772Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1494772
[CH:1]1([N:4]2[C:13]3[C:8](=[C:9]([NH:17][CH2:18][CH2:19][OH:20])[C:10]([F:16])=[C:11](F)[C:12]=3[F:14])[C:7](=[O:21])[C:6]([C:22]([OH:24])=[O:23])=[CH:5]2)[CH2:3][CH2:2]1.[NH2:25][C:26]1[CH:34]=[CH:33][CH:32]=[C:31]2[C:27]=1[CH2:28][NH:29][CH2:30]2.C1CCN2C(=NCCC2)CC1>CN(C=O)C>[NH2:25][C:26]1[CH:34]=[CH:33][CH:32]=[C:31]2[C:27]=1[CH2:28][N:29]([C:11]1[C:12]([F:14])=[C:13]3[C:8]([C:7](=[O:21])[C:6]([C:22]([OH:24])=[O:23])=[CH:5][N:4]3[CH:1]3[CH2:2][CH2:3]3)=[C:9]([NH:17][CH2:18][CH2:19][OH:20])[C:10]=1[F:16])[CH2:30]2

Komponenten

5

Edukt 3

HCID 811841,8-Diazabicyclo(5.4.0)undec-7-eneHCID 14795861Isoindolin-4-amineHCID 198284861-Cyclopropyl-5(2-hydroxyethylamino)-6,7,8-trifluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

Produkt 1

HCID 147957897-(4-Amino-2-isoindolinyl)-1-cyclopropyl-5-(2-hydroxyethylamino)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acidAusbeute 35,5 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6228DimethylformamideLösungsmittel

Versuchsvorschrift

205 mg of 1-cyclopropyl-5-(2-hydroxyethylamino)-6,7,8-trifluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3carboxylic acid, 100 mg of 4-aminoisoindoline, 182 mg of DBU, and 1.5 ml of anhydrous DMF were processed in the same manner as in Example 20 to produce 97 mg of the target compound.

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-4a6aa27df59b4233973dfa17a70b23a2
Quelldatensatz
uspto-grants-1991_06
Patentnummer
US05026856

Notizen zur Reaktion

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