1,8-Diazabicyclo(5.4.0)undec-7-ene → 7-(4-Amino-2-isoindolinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

HRID 1494788Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1494788
[F:1][C:2]1[CH:7]=[C:6]([F:8])[CH:5]=[CH:4][C:3]=1[N:9]1[C:18]2[C:13](=[CH:14][C:15]([F:21])=[C:16](F)[C:17]=2[F:19])[C:12](=[O:22])[C:11]([C:23]([OH:25])=[O:24])=[CH:10]1.[NH2:26][C:27]1[CH:35]=[CH:34][CH:33]=[C:32]2[C:28]=1[CH2:29][NH:30][CH2:31]2.C1CCN2C(=NCCC2)CC1>CN(C=O)C>[NH2:26][C:27]1[CH:35]=[CH:34][CH:33]=[C:32]2[C:28]=1[CH2:29][N:30]([C:16]1[C:17]([F:19])=[C:18]3[C:13]([C:12](=[O:22])[C:11]([C:23]([OH:25])=[O:24])=[CH:10][N:9]3[C:3]3[CH:4]=[CH:5][C:6]([F:8])=[CH:7][C:2]=3[F:1])=[CH:14][C:15]=1[F:21])[CH2:31]2

Komponenten

5

Edukt 3

HCID 811841,8-Diazabicyclo(5.4.0)undec-7-eneHCID 144760111-(2,4-Difluorophenyl)-6,7,8-trifluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acidHCID 14795861Isoindolin-4-amine

Produkt 1

HCID 147958297-(4-Amino-2-isoindolinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acidAusbeute 31,9 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6228DimethylformamideLösungsmittel

Versuchsvorschrift

178 mg of 1-(2,4-difluorophenyl)-6,7,8-trifluoro-1,4- dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid, 81 mg of 4-aminoisoindoline, 137 mg of DBU, and 1.5 ml of anhydrous DMF were processed in the same manner as in Example 20 to produce 75 mg of the target compound.

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-aca83197a55d47d2a926768042ed9632
Quelldatensatz
uspto-grants-1991_06
Patentnummer
US05026856

Notizen zur Reaktion

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