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Trifluoroacetic acid → 4-[(4-{4-[(1E)-3-hydroxyprop-1-en-1-yl]phenyl}pyrimidin-2-yl)amino]benzenesulfonamide

HRID 1715694
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1715694
Br[C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([C:8]2[CH:13]=[CH:12][N:11]=[C:10]([NH:14][C:15]3[CH:20]=[CH:19][C:18]([S:21]([NH2:24])(=[O:23])=[O:22])=[CH:17][CH:16]=3)[N:9]=2)=[CH:4][CH:3]=1.C([Si](C)(C)[O:30][CH2:31]/[CH:32]=[CH:33]/B1OC(C)(C)C(C)(C)O1)(C)(C)C.C(=O)([O-])[O-].[K+].[K+].FC(F)(F)C(O)=O>C1(C)C=CC=CC=1.O.C(O)C>[OH:30][CH2:31]/[CH:32]=[CH:33]/[C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([C:8]2[CH:13]=[CH:12][N:11]=[C:10]([NH:14][C:15]3[CH:20]=[CH:19][C:18]([S:21]([NH2:24])(=[O:23])=[O:22])=[CH:17][CH:16]=3)[N:9]=2)=[CH:4][CH:3]=1
KomponentenReaktionsbedingungenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

8

Edukt 4

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 11430Potassium CarbonateHCID 10968526(E)-3-(tert-Butyldimethylsilyloxy)propene-1-yl-boronic acid pinacol esterHCID 574467974-{[4-(4-Bromophenyl)pyrimidin-2-yl]amino}benzenesulfonamide

Produkt 1

HCID 114946764-[(4-{4-[(1E)-3-hydroxyprop-1-en-1-yl]phenyl}pyrimidin-2-yl)amino]benzenesulfonamide
Ausbeute 30,5 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 3

HCID 702EthanolLösungsmittelHCID 962WaterLösungsmittelHCID 1140TolueneLösungsmittel

Reaktionsbedingungen

Temperatur
85 °C

Versuchsvorschrift

A flask is charged with 4-{[4-(4-bromophenyl)pyrimidin-2-yl]amino}benzenesulfonamide (0.681 g, 1.68 mmol), tert-butyl(dimethyl){[(2E)-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)prop-2-en-1-yl]oxy}silane (1.00 g, 3.35 mmol), (Ph3)4Pd (0.194 g, 0.168 mmol), potassium carbonate (0.695 g, 5.03 mmol), ethanol (3.0 ml), water (3.0 ml), and toluene (25 ml). The reaction mixture is stirred at 85° C. for 4 h. The reaction mixture is cooled to room temperature, and trifluoroacetic acid (1.0 ml) is added. The reaction mixture is then stirred for 16 h at room temperature. The reaction mixture is concentrated and purified on preparative HPLC to yield 0.196 g of a yellow solid. MS (ESI) m/z 383.2; HRMS: calcd for C19H18N4O3S+H+, 383.11724; found (ESI-FTMS, [M+H]1+), 383.11752.

Aufarbeitung

  1. temperatureThe reaction mixture is cooled to room temperature
  2. stirringThe reaction mixture is then stirred for 16 h at room temperature
  3. concentrationThe reaction mixture is concentrated
  4. custompurified on preparative HPLC

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-2b9f74d9422d40adb5ebc5ed4079b739
Quelldatensatz
uspto-grants-2010_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US07799915B2

Notizen zur Reaktion

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