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Pyridine → 5-Methyl-N-{5-methyl-6-[1-(2-methylpropanoyl)piperidin-4-yl]pyridin-3-yl}-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1H-pyrazole-4-carboxamide

HRID 1748682
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1748682
[CH3:1][CH:2]([CH3:6])[C:3](Cl)=[O:4].[CH3:7][C:8]1[N:12]([C:13]2[CH:18]=[CH:17][C:16]([C:19]([F:22])([F:21])[F:20])=[CH:15][N:14]=2)[N:11]=[CH:10][C:9]=1[C:23]([NH:25][C:26]1[CH:27]=[N:28][C:29]([CH:33]2[CH2:38][CH2:37][NH:36][CH2:35][CH2:34]2)=[C:30]([CH3:32])[CH:31]=1)=[O:24].N1C=CC=CC=1.C(N(CC)CC)C>C(O)C.O>[CH3:7][C:8]1[N:12]([C:13]2[CH:18]=[CH:17][C:16]([C:19]([F:21])([F:22])[F:20])=[CH:15][N:14]=2)[N:11]=[CH:10][C:9]=1[C:23]([NH:25][C:26]1[CH:27]=[N:28][C:29]([CH:33]2[CH2:34][CH2:35][N:36]([C:3](=[O:4])[CH:2]([CH3:6])[CH3:1])[CH2:37][CH2:38]2)=[C:30]([CH3:32])[CH:31]=1)=[O:24]
KomponentenReaktionsbedingungenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

7

Edukt 4

HCID 1049PyridineHCID 8471TriethylamineHCID 62325Isobutyryl chlorideHCID 866925445-Methyl-N-[5-methyl-6-(piperidin-4-yl)pyridin-3-yl]-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1H-pyrazole-4-carboxamide

Produkt 1

HCID 866926305-Methyl-N-{5-methyl-6-[1-(2-methylpropanoyl)piperidin-4-yl]pyridin-3-yl}-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1H-pyrazole-4-carboxamide

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 702EthanolLösungsmittelHCID 962WaterLösungsmittel

Reaktionsbedingungen

Temperatur
40 °C

Versuchsvorschrift

2-Methylpropanoylchloride (79 μl) was added to a mixture of 5-methyl-N-[5-methyl-6-(piperidin-4-yl)pyridin-3-yl]-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1H-pyrazole-4-carboxamide (222 mg) described in Reference Example 171 and pyridine (2.5 ml), and stirred at 40° C. for five hours. Triethylamine (350 μl), water and ethanol were added to the reaction solution, and the precipitated solid was washed with water to give the titled compound (220 mg) as a white solid.

Aufarbeitung

  1. washthe precipitated solid was washed with water

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-c7ad1d0cd07a4315a5626b736fd3f7cb
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_10
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US09150555B2

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