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1-Fluoronaphthalene → N,N-Dimethyl-3-((naphthalen-1-yl)oxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine

HRID 227686
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 227686
[CH3:1][NH:2][CH2:3][CH2:4][C@H:5]([O:11][C:12]1[CH:13]=[CH:14][CH:15]=[C:16]2[CH:21]=[CH:20][CH:19]=[CH:18][C:17]=12)[C:6]1[S:10][CH:9]=[CH:8][CH:7]=1.[C:22](O)(=O)[C@H](C1C=CC=CC=1)O.CC1(C)O[C@H]2[C@@H]3OC(C)(C)O[C@]3(C(O)=O)O[C@H]2CO1.CN(C)CCC(C1SC=CC=1)O.FC1C2C(=CC=CC=2)C=CC=1>>[CH3:1][N:2]([CH3:22])[CH2:3][CH2:4][CH:5]([O:11][C:12]1[C:17]2[C:16](=[CH:21][CH:20]=[CH:19][CH:18]=2)[CH:15]=[CH:14][CH:13]=1)[C:6]1[S:10][CH:9]=[CH:8][CH:7]=1
KomponentenVersuchsvorschriftQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

6

Edukt 5

HCID 94501-FluoronaphthaleneHCID 60835Duloxetine2×HCID 654202,3:4,6-di-O-Isopropylidene-2-keto-L-gulonic acidHCID 439616(S)-mandelic acid2×HCID 115864093-(Dimethylamino)-1-(2-thienyl)-1-propanol

Produkt 1

HCID 11573192
N,N-Dimethyl-3-((naphthalen-1-yl)oxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine

Versuchsvorschrift

The preparation of the enantiomerically pure duloxetine intermediate (S)-AT-OL by its chiral resolution is exemplified in U.S. Pat. No. 5,362,886 (U.S. '886) and in WO 2004/031168, by the use of (S)-(+)-mandelic acid and (−)-2,3:4,6-Di-O-isopropylidene-2-keto-L-gulonic acid, respectively. The U.S. '886 patent describes the preparation of duloxetine by the chiral resolution of N,N-Dimethyl-3-(2-thienyl)-3-hydroxypropanamine (rac-AT-OL) with (S)-mandelic acid (Stage a), its reaction with fluoronaphtalene (Stage b) to give N,N-Dimethyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine (DNT), demethylation with phenyl chloroformate (Stage c), basic hydrolysis in the presence of (Stage d), and acidification (Stage e) in accordance with the following Scheme 1.

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-b4e13c2f94f946e48272c9a7635dea3d
Quelldatensatz
uspto-grants-2009_07
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US07560573B2

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