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Potassium Carbonate → Tert-butyl 4-[[2-methyl-4-(3-methylphenyl)phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylate

HRID 2278262
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2278262
Br[C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([CH2:8][N:9]2[CH2:14][CH2:13][N:12]([C:15]([O:17][C:18]([CH3:21])([CH3:20])[CH3:19])=[O:16])[CH2:11][CH2:10]2)=[C:4]([CH3:22])[CH:3]=1.[CH3:23][C:24]1[CH:25]=[C:26](B(O)O)[CH:27]=[CH:28][CH:29]=1.C(=O)([O-])[O-].[K+].[K+].O1CCOCC1>O.C1C=CC([P]([Pd]([P](C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)([P](C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)[P](C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)=CC=1>[CH3:22][C:4]1[CH:3]=[C:2]([C:28]2[CH:27]=[CH:26][CH:25]=[C:24]([CH3:23])[CH:29]=2)[CH:7]=[CH:6][C:5]=1[CH2:8][N:9]1[CH2:14][CH2:13][N:12]([C:15]([O:17][C:18]([CH3:21])([CH3:20])[CH3:19])=[O:16])[CH2:11][CH2:10]1
KomponentenReaktionsbedingungenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

7

Edukt 4

HCID 11430Potassium CarbonateHCID 312751,4-DioxaneHCID 27339503-Tolylboronic acidHCID 89676989Tert-butyl 4-[(4-bromo-2-methylphenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate

Produkt 1

HCID 89677194Tert-butyl 4-[[2-methyl-4-(3-methylphenyl)phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylateAusbeute 102,3 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel

2
HCID 178418397HCID 178418397, VerbindungKatalysatorHCID 962WaterLösungsmittel2×

Reaktionsbedingungen

Temperatur
80 °C

Versuchsvorschrift

A 100 mL round-bottom flask was charged tert-butyl 4-[(4-bromo-2-methylphenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate (1.90 g, 5.14 mmol, 1.00 equiv), (3-methylphenyl)boronic acid (2.12 g, 15.6 mmol, 3.00 equiv), potassium carbonate (2.15 g, 15.6 mmol, 3.00 equiv), Pd(PPh3)4 (0.600 g, 0.520 mmol, 0.10 equiv), dioxane (25 mL), water (2.5 mL) with an inert atmosphere of nitrogen. The resulting solution was stirred overnight at 80° C., diluted with water (50 mL), extracted with dichloromethane (3×40 mL) and the organic layers were combined, dried over Na2SO4, filtered and concentrated under reduced pressure. The residue was chromatographed on a silica gel column with ethyl acetate/petroleum ether (20/80) to provide in 2.00 g (95% yield) of tert-butyl 4-[[2-methyl-4-(3-methylphenyl)phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylate as light yellow oil. LCMS (ESI, m/z): 381 [M+H]+.

Aufarbeitung

  1. extractionextracted with dichloromethane (3×40 mL)
  2. dry with materialdried over Na2SO4
  3. filtrationfiltered
  4. concentrationconcentrated under reduced pressure
  5. customThe residue was chromatographed on a silica gel column with ethyl acetate/petroleum ether (20/80)

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-3c9f9f0faeb946ba93bdfe139adbbf58
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US09133148B2

Notizen zur Reaktion

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