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4-Methylmorpholine → N-[(5-fluoro-1-methyl-indole-2-cabonyl)valinyl]-3-amino-4-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenyloxy)-pentanoic Acid, tert-butyl Ester

HRID 2297066
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2297066
N[C@H](C([CH:8]([CH:16]([NH2:31])[CH:17]([OH:30])[CH2:18][O:19][C:20]1[C:25]([F:26])=[C:24]([F:27])[CH:23]=[C:22]([F:28])[C:21]=1[F:29])[C:9]([O:11][C:12]([CH3:15])([CH3:14])[CH3:13])=[O:10])=O)C(C)C.[F:32][C:33]1[CH:34]=[C:35]2[C:39](=[CH:40][CH:41]=1)[N:38]([CH3:42])[C:37]([C:43]([OH:45])=O)=[CH:36]2.C[N:47]1[CH2:52][CH2:51][O:50]CC1.[CH:53]1[CH:54]=CC2N(O)N=NC=2[CH:58]=1.CCN=C=NCCCN(C)C>C(Cl)Cl>[F:32][C:33]1[CH:34]=[C:35]2[C:39](=[CH:40][CH:41]=1)[N:38]([CH3:42])[C:37]([C:43]([NH:47][C@H:52]([C:51]([NH:31][CH:16]([CH:17]([OH:30])[CH2:18][O:19][C:20]1[C:25]([F:26])=[C:24]([F:27])[CH:23]=[C:22]([F:28])[C:21]=1[F:29])[CH2:8][C:9]([O:11][C:12]([CH3:13])([CH3:15])[CH3:14])=[O:10])=[O:50])[CH:53]([CH3:54])[CH3:58])=[O:45])=[CH:36]2
KomponentenVersuchsvorschriftQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

7

Edukt 5

HCID 79724-MethylmorpholineHCID 159081-Ethyl-3-(3'-dimethylaminopropyl)carbodiimideHCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 6625465-Fluoro-1-methyl-1H-indole-2-carboxylic acidHCID 131723667valinyl-3-amino-4-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenyloxy)-pentanoic Acid, tert-butyl Ester

Produkt 1

HCID 86756374
N-[(5-fluoro-1-methyl-indole-2-cabonyl)valinyl]-3-amino-4-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenyloxy)-pentanoic Acid, tert-butyl Ester

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6344DichloromethaneLösungsmittel

Versuchsvorschrift

The procedure of Example 77 was followed using the product of Example 106 (212.5 mg, 0.47 mmol), 5-fluoro-1-methylindole-2-carboxylic acid (181 mg, 0.94 mmol ), NMM (0.05 ml, 0.44 mmol), HOBt (151 mg, 1.03 mmol), and EDAC (196 mg, 1.03 mmol) in methylene chloride to prepare the title product.

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-8d1ec93078d84df3b71d268580cfc659
Quelldatensatz
uspto-grants-2002_12
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US06489353B2

Notizen zur Reaktion

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