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1-(chloromethyl)-3-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-5-methoxyindol-2-yl]carbonyl]-5-nitro-1,2-dihydro-3H-benz[e]indole → 5-amino-1-(chloromethyl)-3-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-5-methoxyindol-2-yl]carbonyl]-1,2-dihydro-3H-benz[e]indole

HRID 366819
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 366819
[Cl:1][CH2:2][CH:3]1[C:11]2[C:10]3[CH:12]=[CH:13][CH:14]=[CH:15][C:9]=3[C:8]([N+:16]([O-])=O)=[CH:7][C:6]=2[N:5]([C:19]([C:21]2[NH:22][C:23]3[C:28]([CH:29]=2)=[CH:27][C:26]([O:30][CH3:31])=[C:25]([O:32][CH2:33][CH2:34][N:35]([CH3:37])[CH3:36])[CH:24]=3)=[O:20])[CH2:4]1>C1COCC1.O=[Pt]=O>[NH2:16][C:8]1[C:9]2[CH:15]=[CH:14][CH:13]=[CH:12][C:10]=2[C:11]2[CH:3]([CH2:2][Cl:1])[CH2:4][N:5]([C:19]([C:21]3[NH:22][C:23]4[C:28]([CH:29]=3)=[CH:27][C:26]([O:30][CH3:31])=[C:25]([O:32][CH2:33][CH2:34][N:35]([CH3:37])[CH3:36])[CH:24]=4)=[O:20])[C:6]=2[CH:7]=1
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

4

Edukt 1

HCID 104144181-(chloromethyl)-3-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-5-methoxyindol-2-yl]carbonyl]-5-nitro-1,2-dihydro-3H-benz[e]indole

Produkt 1

HCID 3951845-amino-1-(chloromethyl)-3-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-5-methoxyindol-2-yl]carbonyl]-1,2-dihydro-3H-benz[e]indole

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 345198Adams' catalystKatalysatorHCID 8028TetrahydrofuranLösungsmittel

Versuchsvorschrift

A solution of 14f (130 mg, 0.25 mmol) in THF (20 mL) was hydrogenated over PtO2 (30 mg) at 55 psi for 2 h. The catalyst was removed and the solution was concentrated under reduced pressure below 30° C. The residue was dissolved in a small volume of CH2Cl2, the solution was diluted with petroleum ether to precipitate impurities which were removed by filtration, and then further addition of petroleum ether precipitated 15f (87 mg, 71%), mp 130-133° C. 1H NMR [(CD3)2SO] δ 11.38 (d, J=1.6 Hz, 1 H, NH), 8.07 (d, J=8.5 Hz, 1 H, H-6), 7.75 (d, J=8.3 Hz, 1 H, H-9), 7.72 (s, 1 H, H-4), 7.45 (t, J=7.4 Hz, 1 H, H-8), 7.27 (t, J=7.7 hz, 1 H, H-7), 7.15 (s, 1 H, H-3'), 7.05 (s, 1 H, H-4' or 7'), 6.99 (s, 1 H, H-4' or 7'), 5.96, 5.94 (2×s, 2 H, NH2), 4.71 (dd, J=10.6, 9.1 Hz, 1 H, H-2), 4.50 (dd, J=10.9 Hz, 1.6 Hz, 1 H, H-2), 4.16-4.08 (m, 1 H, H-1), 4.05 (t, J=6.0 Hz, 2 H, OCH2), 3.98 (dd, J=11.0, 3.0 Hz, 1 H, CHHCl), 3.79 (s, 1 H, OCH3), 3.74 (dd, J=10.9, 8.2 Hz, 1 H, CHHCl), 2.68 (t, J=5.9 Hz, 2 H, OCH2CH2), 2.25 (s, 6 H, N(CH3)2).

Aufarbeitung

  1. customThe catalyst was removed
  2. concentrationthe solution was concentrated under reduced pressure below 30° C
  3. dissolutionThe residue was dissolved in a small volume of CH2Cl2
  4. additionthe solution was diluted with petroleum ether
  5. customto precipitate impurities which
  6. customwere removed by filtration
  7. additionfurther addition of petroleum ether
  8. customprecipitated 15f (87 mg, 71%), mp 130-133° C

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-d8f4f8eac9f140759d55219eb948b878
Quelldatensatz
uspto-grants-2000_10
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US06130237

Notizen zur Reaktion

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