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Ethanesulfonyl chloride → HCID 46195696, Verbindung

HRID 881652
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 881652
[NH2:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([CH:26]=[CH:27][CH:28]=1)[CH2:5][O:6][C:7]1[CH:15]=[C:14]([F:16])[CH:13]=[C:12]([NH:17][C:18]2[CH:23]=[CH:22][C:21]([I:24])=[CH:20][C:19]=2[F:25])[C:8]=1[C:9]([NH2:11])=[O:10].[CH2:29]([S:31](Cl)(=[O:33])=[O:32])[CH3:30]>N1C=CC=CC=1.C(OCC)(=O)C>[CH2:29]([S:31]([NH:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([CH:26]=[CH:27][CH:28]=1)[CH2:5][O:6][C:7]1[CH:15]=[C:14]([F:16])[CH:13]=[C:12]([NH:17][C:18]2[CH:23]=[CH:22][C:21]([I:24])=[CH:20][C:19]=2[F:25])[C:8]=1[C:9]([NH2:11])=[O:10])(=[O:33])=[O:32])[CH3:30]
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

5

Edukt 2

HCID 11667Ethanesulfonyl chlorideHCID 67304831HCID 67304831, Verbindung2×

Produkt 1

HCID 46195696HCID 46195696, VerbindungAusbeute 80 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 1049PyridineLösungsmittelHCID 8857Ethyl AcetateLösungsmittel

Versuchsvorschrift

In analogy to GP 6b, 89 mg of 2-(3-Amino-benzyloxy)-4-fluoro-6-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-benzamide (Intermediate 3.2; 0.18 mmol, 1 eq.) were dissolved in 0.75 mL pyridine, treated with 34 μL ethylsulfonyl chloride (0.36 mmol, 2 eq.). and stirred at rt for two days. the resulting mixture diluted with ethyl acetate, washed with water and the organic layers dried. Concentration in vacuo was followed by trituration to provide 84 mg of the desired compound (80% yield) with a melting point of 170° C.

Aufarbeitung

  1. washwashed with water
  2. customthe organic layers dried
  3. concentrationConcentration in vacuo

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-df4243446bdc4679b84f2721236c09f1
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08993630B2

Notizen zur Reaktion

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