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Tetrahydrofuran → Ethyl (E)-3-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-(4-{[(4-fluoroanilino)carbonyl]amino}phenoxy)-3-pyridyl]-2-propenoate

HRID 1010185
ノート
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反応式

HRID 1010185 の反応式
[NH2:1][C:2]1[C:7](/[CH:8]=[CH:9]/[C:10]([O:12][CH2:13][CH3:14])=[O:11])=[C:6]([O:15][C:16]2[CH:21]=[CH:20][C:19]([NH:22][C:23]([NH:25][C:26]3[CH:31]=[CH:30][C:29]([F:32])=[CH:28][CH:27]=3)=[O:24])=[CH:18][CH:17]=2)[CH:5]=[CH:4][N:3]=1.[CH:33]1([C:36](Cl)=[O:37])[CH2:35][CH2:34]1.C(N(CC)CC)C.O1CCCC1>O.CN(C)C=O>[CH:33]1([C:36]([NH:1][C:2]2[C:7](/[CH:8]=[CH:9]/[C:10]([O:12][CH2:13][CH3:14])=[O:11])=[C:6]([O:15][C:16]3[CH:21]=[CH:20][C:19]([NH:22][C:23]([NH:25][C:26]4[CH:31]=[CH:30][C:29]([F:32])=[CH:28][CH:27]=4)=[O:24])=[CH:18][CH:17]=3)[CH:5]=[CH:4][N:3]=2)=[O:37])[CH2:35][CH2:34]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 4

HCID 8028TetrahydrofuranHCID 8471TriethylamineHCID 77637Cyclopropanecarbonyl chlorideHCID 57933326Ethyl(E)-3-[2-amino-4-(4-{[(4-fluoroanilino)carbonyl]amino}phenoxy)-3-pyridyl]-2-propenoate

生成物 1

HCID 58931352Ethyl (E)-3-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-(4-{[(4-fluoroanilino)carbonyl]amino}phenoxy)-3-pyridyl]-2-propenoate収率 56.2%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 962Water溶媒HCID 6228Dimethylformamide溶媒

実験手順

Ethyl (E)-3-[2-amino-4-(4-{[(4-fluoroanilino)carbonyl]amino}phenoxy)-3-pyridyl]-2-propenoate (200 mg), cyclopropanecarbonyl chloride (58 mg), triethylamine (0.1 m), tetrahydrofuran (4 ml) and dimethylformamide (1 ml) were stirred at room temperature for 20 minutes. A small amount of water was added dropwise and the precipitated solid was filtered out to obtain 130 mg of a faint yellow solid.

後処理

  1. filtrationthe precipitated solid was filtered out

出典と根拠

ORDレコード
ord-3bff038eabd64351af38e2614b7e4819
出典データセット
uspto-grants-2011_07
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07973160B2

反応ノート

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