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Ethylmorpholine → 4-((R)-2-tert-Butoxycarbonylamino-3-fluoro-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester

HRID 1185530
ノート
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反応式

HRID 1185530 の反応式
[C:1]([O:5][C:6]([NH:8][C@@H:9]([CH2:13][F:14])[C:10]([OH:12])=O)=[O:7])([CH3:4])([CH3:3])[CH3:2].C(N1CCOCC1)C.[B-](F)(F)(F)F.CCOC(C(C#N)=NOC(N(C)C)=[N+](C)C)=O.[CH2:45]([O:49][C:50]([N:52]1[CH2:57][CH2:56][NH:55][CH2:54][CH2:53]1)=[O:51])[CH2:46][CH2:47][CH3:48]>C(OCC)(=O)C>[CH2:45]([O:49][C:50]([N:52]1[CH2:57][CH2:56][N:55]([C:10](=[O:12])[C@@H:9]([NH:8][C:6]([O:5][C:1]([CH3:2])([CH3:3])[CH3:4])=[O:7])[CH2:13][F:14])[CH2:54][CH2:53]1)=[O:51])[CH2:46][CH2:47][CH3:48]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 4

HCID 7525EthylmorpholineHCID 2733286O-[(Ethoxycarbonyl)cyanomethylenamino]-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborateHCID 13105160(2R)-2-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-3-fluoropropanoic acidHCID 21963126Butyl piperazine-1-carboxylate

生成物 1

HCID 685998364-((R)-2-tert-Butoxycarbonylamino-3-fluoro-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 8857Ethyl Acetate溶媒

実験手順

To a solution of 150 mg (R)-2-tert-Butoxycarbonylamino-3-fluoro-propionic acid were added 0.18 ml N-ethylmorpholine, 237 mg TOTU and 115 mg 1-butoxycarbonylpiperazine. After stirring for 12 h the reaction mixture was diluted with ethyl acetate and washed with aqueous LiCl (4%), 0.1 M HCl, saturated aqueous NaHCO3 and brine. The crude product obtained was used without further purification. Yield: 230 mg.

後処理

  1. washwashed with aqueous LiCl (4%), 0.1 M HCl, saturated aqueous NaHCO3 and brine

出典と根拠

ORDレコード
ord-e2f9b85c0f4a463a930a1a3dc7ff410a
出典データセット
uspto-grants-2014_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08669266B2

反応ノート

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