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Trifluoroacetic acid → 7-Dimethylamino-4-[3-(4-hydroxymethyl-pyrazol-1-yl)-phenyl]-8-trifluoromethyl-1,3-dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one

HRID 1265811
ノート
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反応式

HRID 1265811 の反応式
C(OC(=O)[NH:7][C:8]1[CH:13]=[C:12]([N:14]([CH3:16])[CH3:15])[C:11]([C:17]([F:20])([F:19])[F:18])=[CH:10][C:9]=1[NH:21][C:22](=[O:45])[CH2:23][C:24](=O)[C:25]1[CH:30]=[CH:29][CH:28]=[C:27]([N:31]2[CH:35]=[C:34]([CH2:36][O:37]C3CCCCO3)[CH:33]=[N:32]2)[CH:26]=1)(C)(C)C.C(O)(C(F)(F)F)=O>C(Cl)Cl>[CH3:16][N:14]([CH3:15])[C:12]1[C:11]([C:17]([F:20])([F:18])[F:19])=[CH:10][C:9]2[NH:21][C:22](=[O:45])[CH2:23][C:24]([C:25]3[CH:30]=[CH:29][CH:28]=[C:27]([N:31]4[CH:35]=[C:34]([CH2:36][OH:37])[CH:33]=[N:32]4)[CH:26]=3)=[N:7][C:8]=2[CH:13]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 86586851(RS)-[5-dimethylamino-2-(3-oxo-3-{3-[4-(tetrahydro-pyran-2-yloxymethyl)-pyrazol-1-yl]-phenyl}-propionylamino)-4-trifluoromethyl-phenyl]-carbamic acid tert-butyl ester

生成物 1

HCID 186132277-Dimethylamino-4-[3-(4-hydroxymethyl-pyrazol-1-yl)-phenyl]-8-trifluoromethyl-1,3-dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

The title compound was prepared from (RS)-[5-dimethylamino-2-(3-oxo-3-{3-[4-(tetrahydro-pyran-2-yloxymethyl)-pyrazol-1-yl]-phenyl}-propionylamino)-4-trifluoromethyl-phenyl]-carbamic acid tert-butyl ester (Example M58) (590 mg, 0.91 mmol) by treatment with TFA in CH2Cl2 according to the general procedure N. Obtained as a light yellow solid (299 mg).

出典と根拠

ORDレコード
ord-92a5ea8f5b0648c3a4c7690ab3935531
出典データセット
uspto-grants-2003_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US06544985B2

反応ノート

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