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Trifluoroacetic acid → 4-[3-(4-Hydroxymethyl-oxazol-2-yl)-phenyl]-8-methyl-7-(methyl-propyl-amino)-1,3-dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one

HRID 1265930
ノート
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反応式

HRID 1265930 の反応式
C(OC(=O)[NH:7][C:8]1[CH:13]=[C:12]([N:14]([CH3:18])[CH2:15][CH2:16][CH3:17])[C:11]([CH3:19])=[CH:10][C:9]=1[NH2:20])(C)(C)C.C(O[C:27](=[O:50])[CH2:28][C:29](=O)[C:30]1[CH:35]=[CH:34][CH:33]=[C:32]([C:36]2[O:37][CH:38]=[C:39]([CH2:41][O:42]C3CCCCO3)[N:40]=2)[CH:31]=1)(C)(C)C.C(O)(C(F)(F)F)=O>C(Cl)Cl>[OH:42][CH2:41][C:39]1[N:40]=[C:36]([C:32]2[CH:31]=[C:30]([C:29]3[CH2:28][C:27](=[O:50])[NH:20][C:9]4[CH:10]=[C:11]([CH3:19])[C:12]([N:14]([CH3:18])[CH2:15][CH2:16][CH3:17])=[CH:13][C:8]=4[N:7]=3)[CH:35]=[CH:34][CH:33]=2)[O:37][CH:38]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 696880223-Oxo-3-[3-[4-(tetrahydro-pyran-2-yloxymethyl)-oxazol-2-yl]-phenyl]-propionic acid tert-butyl esterHCID 69688441Carbamic acid,[2-amino-4-methyl-5-(methylpropylamino)phenyl]-,1,1-dimethylethyl ester

生成物 1

HCID 186134064-[3-(4-Hydroxymethyl-oxazol-2-yl)-phenyl]-8-methyl-7-(methyl-propyl-amino)-1,3-dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344
Dichloromethane
溶媒

実験手順

The title compound was prepared from [2-amino-4-methyl-5-(methyl-propyl-amino)-phenyl]-carbamic acid tert-butyl ester (0.21 g) (Example J24) and 3-oxo-3-[3-[4-(tetrahydro-pyran-2-yloxymethyl)-oxazol-2-yl]-phenyl]-propionic acid tert-butyl ester (Example K11) (0.31 g) according to the general procedure M. The obtained material was deprotected and cyclized by treatment with TFA in CH2Cl2 according to the general procedure N. Obtained as a yellow solid (0.16 g).

出典と根拠

ORDレコード
ord-b2205f3caaab433d8e40e30f66d89c9b
出典データセット
uspto-grants-2003_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US06544985B2

反応ノート

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