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1-Hydroxybenzotriazole → HCID 86648849、化合物

HRID 1425437
ノート
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反応式

HRID 1425437 の反応式
[NH2:1][C@H:2]1[CH2:7][CH2:6][N:5]([C:8]2[CH:9]=[CH:10][C:11]([O:18][CH3:19])=[C:12]([CH:17]=2)[C:13]([O:15][CH3:16])=[O:14])[CH2:4][C@H:3]1[O:20][CH3:21].[Cl:22][C:23]1[N:24]=[C:25]([C:30](O)=[O:31])[NH:26][C:27]=1[CH2:28][CH3:29].CCN=C=NCCCN(C)C.Cl.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1>CC(N(C)C)=O.ClCCl>[Cl:22][C:23]1[N:24]=[C:25]([C:30]([NH:1][C@H:2]2[CH2:7][CH2:6][N:5]([C:8]3[CH:9]=[CH:10][C:11]([O:18][CH3:19])=[C:12]([CH:17]=3)[C:13]([O:15][CH3:16])=[O:14])[CH2:4][C@H:3]2[O:20][CH3:21])=[O:31])[NH:26][C:27]=1[CH2:28][CH3:29]
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 4

HCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 27239391,3-Propanediamine, N'-(ethylcarbonimidoyl)-N,N-dimethyl-, monohydrochlorideHCID 675489294-chloro-5-ethyl-1H-imidazole-2-carboxylic acidHCID 86648848Methyl cis(+/-)-5-(4-amino-3-methoxypiperidin-1-yl)-2-methoxybenzoate

生成物 1

HCID 86648849HCID 86648849、化合物収率 58.2%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 6344Dichloromethane溶媒HCID 31374Dimethylacetamide溶媒

実験手順

The same operation as in Example (1g) was performed using methyl cis(±)-5-(4-amino-3-methoxypiperidin-1-yl)-2-methoxybenzoate obtained in Example (258b) (about 0.08 mmol), 4-chloro-5-ethyl-1H-imidazole-2-carboxylic acid obtained in Example (1d) (14 mg, 0.08 mmol), WSC hydrochloride (52 mg, 0.27 mmol), HOBT (18 mg, 0.14 mmol), dichloromethane (1 mL) and DMA (1 mL), to obtain 21 mg of the title compound as a colorless oily substance (57%).

出典と根拠

ORDレコード
ord-66352e77756d412092ab138a876eab50
出典データセット
uspto-grants-2015_01
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08927588B2

反応ノート

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