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(S)-3-(1-amino-isoquinolin-6-yloxy)piperidin-1-carboxylic acid tert-butyl ester → Ammonia

HRID 1435965
ノート
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反応式

HRID 1435965 の反応式
C(OC([N:8]1[CH2:13][CH2:12][CH2:11][C@H:10]([O:14][C:15]2[CH:16]=[C:17]3[C:22](=[CH:23][CH:24]=2)[C:21]([NH2:25])=[N:20][CH:19]=[CH:18]3)[CH2:9]1)=O)(C)(C)C>ClCCl.FC(F)(F)C(O)=O>[NH3:8].[NH:8]1[CH2:13][CH2:12][CH2:11][C@H:10]([O:14][C:15]2[CH:16]=[C:17]3[C:22](=[CH:23][CH:24]=2)[C:21]([NH2:25])=[N:20][CH:19]=[CH:18]3)[CH2:9]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 1

HCID 68875514(S)-3-(1-amino-isoquinolin-6-yloxy)piperidin-1-carboxylic acid tert-butyl ester

生成物 2

HCID 222Ammonia収率 1%HCID 16222570(S)-6-(piperidin-3-yloxy)-isoquinolin-1-ylamine

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 6344Dichloromethane溶媒HCID 6422Trifluoroacetic acid溶媒

実験手順

A mixture of (S)-3-(1-amino-isoquinolin-6-yloxy)piperidin-1-carboxylic acid tert-butyl ester (72 mg) in dichloromethane (2 ml) and trifluoroacetic acid (1 ml) was stirred at ambient temperature for 1.5 h. The mixture was concentrated in vacuo then flash chromatography of the residue (eluent: 2-10% methanol in dichloromethane with 1% aqueous ammonia) gave (S)-6-(piperidin-3-yloxy)-isoquinolin-1-ylamine, El-MS: m/z=244.4 [M+H]+.

後処理

  1. concentrationThe mixture was concentrated in vacuo

出典と根拠

ORDレコード
ord-71ae303c31cf498dab37b7fd0d8e2d1a
出典データセット
uspto-grants-2009_11
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07618985B2

反応ノート

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