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1,2-Dichloroethane → N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1-trityl-1H-indazole-5-carboxamide

HRID 1467311
ノート
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反応式

HRID 1467311 の反応式
[N:1]1[CH:6]=[CH:5][C:4]([C:7]2[C:15]3[C:10](=[CH:11][CH:12]=[C:13]([C:16]([OH:18])=O)[CH:14]=3)[N:9]([C:19]([C:32]3[CH:37]=[CH:36][CH:35]=[CH:34][CH:33]=3)([C:26]3[CH:31]=[CH:30][CH:29]=[CH:28][CH:27]=3)[C:20]3[CH:25]=[CH:24][CH:23]=[CH:22][CH:21]=3)[N:8]=2)=[CH:3][CH:2]=1.[C:38]1([N:44]2[CH2:49][CH2:48][CH2:47][C@@H:46]([NH2:50])[CH2:45]2)[CH:43]=[CH:42][CH:41]=[CH:40][CH:39]=1.C(Cl)CCl.C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1.CCN(C(C)C)C(C)C>CN(C=O)C>[C:38]1([N:44]2[CH2:49][CH2:48][CH2:47][C@@H:46]([NH:50][C:16]([C:13]3[CH:14]=[C:15]4[C:10](=[CH:11][CH:12]=3)[N:9]([C:19]([C:20]3[CH:25]=[CH:24][CH:23]=[CH:22][CH:21]=3)([C:32]3[CH:33]=[CH:34][CH:35]=[CH:36][CH:37]=3)[C:26]3[CH:27]=[CH:28][CH:29]=[CH:30][CH:31]=3)[N:8]=[C:7]4[C:4]3[CH:5]=[CH:6][N:1]=[CH:2][CH:3]=3)=[O:18])[CH2:45]2)[CH:43]=[CH:42][CH:41]=[CH:40][CH:39]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 5

HCID 111,2-DichloroethaneHCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 81531DiisopropylethylamineHCID 679963353-pyridin-4-yl-1-trityl-1H-indazole-5-carboxylic acidHCID 70652306(3R)-1-phenylpiperidin-3-amine

生成物 1

HCID 67995889N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1-trityl-1H-indazole-5-carboxamide

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228Dimethylformamide溶媒

実験手順

A solution of 3-(pyridin-4-yl)-1-trityl-1H-indazole-5-carboxylic acid (97 mg, 0.20 mmol), (3R)-1-phenylpiperidin-3-amine (120 mg, 0.48 mmol), EDC (0.08 g, 0.4 mmol), HOBt (0.07 g, 0.5 mmol) and DIPEA (400 μl, 2.3 mmol) in DMF (2 ml) was stirred at room temperature for 1.5 hours. The reaction mixture was concentrated in vacuo to provide crude N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1-trityl-1H-indazole-5-carboxamide, which was used as-is without further purification. LCMS calc'd for C43H38N5O [M+H]+=640; found 640.

後処理

  1. concentrationThe reaction mixture was concentrated in vacuo

出典と根拠

ORDレコード
ord-f60b702a3cbb4d538298131e332d0a43
出典データセット
uspto-grants-2015_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08999957B2

反応ノート

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