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Trifluoroacetic acid → N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1H-indazole-5-carboxamide

HRID 1467312
ノート
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反応式

HRID 1467312 の反応式
[C:1]1([N:7]2[CH2:12][CH2:11][CH2:10][C@@H:9]([NH:13][C:14]([C:16]3[CH:17]=[C:18]4[C:22](=[CH:23][CH:24]=3)[N:21](C(C3C=CC=CC=3)(C3C=CC=CC=3)C3C=CC=CC=3)[N:20]=[C:19]4[C:44]3[CH:49]=[CH:48][N:47]=[CH:46][CH:45]=3)=[O:15])[CH2:8]2)[CH:6]=[CH:5][CH:4]=[CH:3][CH:2]=1.C(O)(C(F)(F)F)=O.C([SiH](CC)CC)C>CS(C)=O>[C:1]1([N:7]2[CH2:12][CH2:11][CH2:10][C@@H:9]([NH:13][C:14]([C:16]3[CH:17]=[C:18]4[C:22](=[CH:23][CH:24]=3)[NH:21][N:20]=[C:19]4[C:44]3[CH:45]=[CH:46][N:47]=[CH:48][CH:49]=3)=[O:15])[CH2:8]2)[CH:6]=[CH:5][CH:4]=[CH:3][CH:2]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 6422Trifluoroacetic acid2 回HCID 12052TriethylsilaneHCID 67995889N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1-trityl-1H-indazole-5-carboxamide

生成物 1

HCID 70652207N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1H-indazole-5-carboxamide

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 679Dimethyl Sulfoxide溶媒

実験手順

Crude N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1-trityl-1H-indazole-5-carboxamide (129 mg, 0.202 mmol) was stirred with TFA (0.5 ml) at room temperature for 45 minutes. Addition TFA (1 ml) was added and the reaction mixture was stirred at room temperature for 1.5 hours. Triethylsilane (100 μl, 0.626 mmol) was added and then the reaction mixture diluted with DMSO purified by mass-triggered reverse-phase HPLC to provide N-[(3R)-1-phenylpiperidin-3-yl]-3-(pyridin-4-yl)-1H-indazole-5-carboxamide.

後処理

  1. additionwas added
  2. custompurified by mass-triggered reverse-phase HPLC

出典と根拠

ORDレコード
ord-515976d4bd60490485f1e1e4a1d0ddc1
出典データセット
uspto-grants-2015_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08999957B2

反応ノート

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