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HCID 15229008、化合物 → p-Hydroxyatorvastatin lactone

HRID 1770189
ノート
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反応式

HRID 1770189 の反応式
[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([C:8]2[N:12]([CH2:13][CH2:14][C@@H:15]3[CH2:20][C@@H:19]([OH:21])[CH2:18][C:17](=[O:22])[O:16]3)[C:11]([CH:23]([CH3:25])[CH3:24])=[C:10]([C:26]([NH:28][C:29]3[CH:34]=[CH:33][C:32]([O:35]CC4C=CC=CC=4)=[CH:31][CH:30]=3)=[O:27])[C:9]=2[C:43]2[CH:48]=[CH:47][CH:46]=[CH:45][CH:44]=2)=[CH:4][CH:3]=1>[Pd].C(OCC)(=O)C>[F:1][C:2]1[CH:3]=[CH:4][C:5]([C:8]2[N:12]([CH2:13][CH2:14][C@@H:15]3[CH2:20][C@@H:19]([OH:21])[CH2:18][C:17](=[O:22])[O:16]3)[C:11]([CH:23]([CH3:24])[CH3:25])=[C:10]([C:26]([NH:28][C:29]3[CH:30]=[CH:31][C:32]([OH:35])=[CH:33][CH:34]=3)=[O:27])[C:9]=2[C:43]2[CH:44]=[CH:45][CH:46]=[CH:47][CH:48]=2)=[CH:6][CH:7]=1
参加物反応条件実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 1

HCID 15229008HCID 15229008、化合物

生成物 1

HCID 9937602p-Hydroxyatorvastatin lactone収率 6,887.1%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 23938Palladium触媒HCID 8857Ethyl Acetate溶媒

反応条件

温度
24 °C

実験手順

A mixture of 4.7 g (7.26 mmol) of the benzyl ether from Step D above and 1.0 g of 10% palladium on carbon in 300 mL of ethyl acetate was stirred at 24° C. under hydrogen for 3 days. The mixture was filtered to remove the catalyst, and the solvent was removed by evaporation under reduced pressure to give an oil. The oil was crystallized from fresh ethyl acetate to provide 3.5 g of (2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-4-phenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)-ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide (containing 0.5 mol of ethyl acetate), mp 130°-133° C.

後処理

  1. filtrationThe mixture was filtered
  2. customto remove the catalyst
  3. customthe solvent was removed by evaporation under reduced pressure
  4. customto give an oil
  5. customThe oil was crystallized from fresh ethyl acetate

出典と根拠

ORDレコード
ord-d0ad4f242caf4e5a98051b0aaa659231
出典データセット
uspto-grants-1995_01
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US05385929

反応ノート

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