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Trifluoroacetic acid → rac-(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-4-(4-chloro-phenyl)-4-cyano-5-cyclopentylmethyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid trifluoroacetic acid

HRID 1806730
ノート
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反応式

HRID 1806730 の反応式
C([O:5][C:6]([CH:8]1[CH:12]([C:13]2[CH:18]=[CH:17][CH:16]=[C:15]([Cl:19])[C:14]=2[F:20])[C:11]([C:23]2[CH:28]=[CH:27][C:26]([Cl:29])=[CH:25][CH:24]=2)([C:21]#[N:22])[CH:10]([CH2:30][CH:31]2[CH2:35][CH2:34][CH2:33][CH2:32]2)[NH:9]1)=[O:7])(C)(C)C.[F:36][C:37]([F:42])([F:41])[C:38]([OH:40])=[O:39]>ClCCl>[F:36][C:37]([F:42])([F:41])[C:38]([OH:40])=[O:39].[Cl:19][C:15]1[C:14]([F:20])=[C:13]([CH:12]2[C:11]([C:23]3[CH:28]=[CH:27][C:26]([Cl:29])=[CH:25][CH:24]=3)([C:21]#[N:22])[CH:10]([CH2:30][CH:31]3[CH2:35][CH2:34][CH2:33][CH2:32]3)[NH:9][CH:8]2[C:6]([OH:7])=[O:5])[CH:18]=[CH:17][CH:16]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 67300141rac-(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-4-(4-chloro-phenyl)-4-cyano-5-cyclopentylmethyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid tert-butyl ester

生成物 1

HCID 86642682rac-(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-4-(4-chloro-phenyl)-4-cyano-5-cyclopentylmethyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid trifluoroacetic acid

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

In a manner similar to the method described in Example 25a, rac-(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-4-(4-chloro-phenyl)-4-cyano-5-cyclopentylmethyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid tert-butyl ester prepared in Example 34b (0.4 g, 0.77 mmol) was reacted with trifluoroacetic acid in dichloromethane at room temperature to give rac-(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-4-(4-chloro-phenyl)-4-cyano-5-cyclopentylmethyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid trifluoroacetic acid as a off white solid (0.5 g, 100%).

出典と根拠

ORDレコード
ord-77b7dd1ac88941c18e353b2bef729f99
出典データセット
uspto-grants-2013_01
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08354444B2

反応ノート

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