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Pyridine → [5-(4-Cyclopentyl-piperazine-1-carbonyl)-1-(4-methoxy-phenyl)-1H-indol-2-yl]-(4,4-difluoro-piperidin-1-yl)-methanone

HRID 1820404
ノート
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反応式

HRID 1820404 の反応式
[CH:1]1([N:6]2[CH2:11][CH2:10][N:9]([C:12]([C:14]3[CH:15]=[C:16]4[C:20](=[CH:21][CH:22]=3)[NH:19][C:18]([C:23]([N:25]3[CH2:30][CH2:29][C:28]([F:32])([F:31])[CH2:27][CH2:26]3)=[O:24])=[CH:17]4)=[O:13])[CH2:8][CH2:7]2)[CH2:5][CH2:4][CH2:3][CH2:2]1.[CH3:33][O:34][C:35]1[CH:40]=[CH:39][C:38](B(O)O)=[CH:37][CH:36]=1.N1C=CC=CC=1>ClCCl.C([O-])(=O)C.[Cu+2].C([O-])(=O)C>[CH:1]1([N:6]2[CH2:7][CH2:8][N:9]([C:12]([C:14]3[CH:15]=[C:16]4[C:20](=[CH:21][CH:22]=3)[N:19]([C:38]3[CH:39]=[CH:40][C:35]([O:34][CH3:33])=[CH:36][CH:37]=3)[C:18]([C:23]([N:25]3[CH2:26][CH2:27][C:28]([F:31])([F:32])[CH2:29][CH2:30]3)=[O:24])=[CH:17]4)=[O:13])[CH2:10][CH2:11]2)[CH2:5][CH2:4][CH2:3][CH2:2]1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 3

HCID 1049PyridineHCID 201262(4-Methoxyphenyl)boronic acidHCID 68681312[5-(4-Cyclopentyl-piperazine-1-carbonyl)-1H-indol-2-yl]-(4,4-difluoro-piperidin-1-yl)-methanone

生成物 1

HCID 68682407[5-(4-Cyclopentyl-piperazine-1-carbonyl)-1-(4-methoxy-phenyl)-1H-indol-2-yl]-(4,4-difluoro-piperidin-1-yl)-methanone収率 73%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 8895
Cupric acetate
触媒
HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

The title compound was synthesized in analogy to example 66, from [5-(4-cyclopentyl-piperazine-1-carbonyl)-1H-indol-2-yl]-(4,4-difluoro-piperidin-1-yl)-methanone (example 8), 4-methoxyphenylboronic acid, copper(II) acetate and pyridine in dichloromethane, to give the desired product as a white foam (73%).

出典と根拠

ORDレコード
ord-744baf3ba20e43ad836c49d303384ee7
出典データセット
uspto-grants-2009_10
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07601711B2

反応ノート

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