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Pyridine → HCID 70816351、化合物

HRID 1843026
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反応式

HRID 1843026 の反応式
[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5](B(O)O)=[CH:4][CH:3]=1.[F:11][C:12]1[CH:13]=[C:14]([CH:23]([CH3:37])[C:24]([NH:26][CH2:27][C:28]2[NH:32][N:31]=[C:30]([C:33]([F:36])([F:35])[F:34])[CH:29]=2)=[O:25])[CH:15]=[CH:16][C:17]=1[CH2:18][S:19]([CH3:22])(=[O:21])=[O:20].N1C=CC=CC=1>C([O-])(=O)C.[Cu+2].C([O-])(=O)C.C(Cl)Cl>[F:11][C:12]1[CH:13]=[C:14]([CH:23]([CH3:37])[C:24]([NH:26][CH2:27][C:28]2[N:32]([C:5]3[CH:6]=[CH:7][C:2]([F:1])=[CH:3][CH:4]=3)[N:31]=[C:30]([C:33]([F:36])([F:34])[F:35])[CH:29]=2)=[O:25])[CH:15]=[CH:16][C:17]=1[CH2:18][S:19]([CH3:22])(=[O:21])=[O:20]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 3

HCID 1049PyridineHCID 2856454-Fluorophenylboronic acidHCID 70816627HCID 70816627、化合物

生成物 1

HCID 70816351HCID 70816351、化合物収率 75%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 8895Cupric acetate触媒HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

4-Fluorophenylboronic acid (41 mg, 0.295 mmol), 2-(3-fluoro-4-(methylsulfonylmethyl)phenyl)-N-((3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)propanamide (60 mg, 0.147 mmol) and copper(II)-acetate (0.021 mL, 0.221 mmol) were added to DCM (2.2 mL). At room temperature was added pyridine (0.238 mL, 2.946 mmol) and the mixture was stirred for overnight. The reaction mixture was concentrated in vacuo, the solid obtained was purified by CC (eluent: cyclohexane/ethyl acetate (1:2)) to afford 2-[3-fluoro-4-(methylsulfonyl-methyl)-phenyl]-N-[[2-(4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-2H-pyrazol-3-yl]-methyl]-propionamide (55 mg, 75%).

後処理

  1. concentrationThe reaction mixture was concentrated in vacuo
  2. customthe solid obtained
  3. customwas purified by CC (eluent: cyclohexane/ethyl acetate (1:2))

出典と根拠

ORDレコード
ord-eaad41707af34d8fa41296ec41d254bd
出典データセット
uspto-grants-2015_02
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08946204B2

反応ノート

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