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Triethylamine → N-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-6-phenylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine

HRID 19637
ノート
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反応式

HRID 19637 の反応式
[N:1]1[C:6]2[CH2:7][CH2:8][NH:9][CH2:10][C:5]=2[C:4]([NH:11][C:12]2[CH:17]=[CH:16][C:15]([C:18]([F:21])([F:20])[F:19])=[CH:14][CH:13]=2)=[N:3][CH:2]=1.[C:22]1(B(O)O)[CH:27]=[CH:26][CH:25]=[CH:24][CH:23]=1.C(N(CC)CC)C>C1COCC1.CC([O-])=O.CC([O-])=O.[Cu+2]>[F:21][C:18]([F:20])([F:19])[C:15]1[CH:14]=[CH:13][C:12]([NH:11][C:4]2[C:5]3[CH2:10][N:9]([C:22]4[CH:27]=[CH:26][CH:25]=[CH:24][CH:23]=4)[CH2:8][CH2:7][C:6]=3[N:1]=[CH:2][N:3]=2)=[CH:17][CH:16]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 3

HCID 8471TriethylamineHCID 66827Phenylboronic AcidHCID 59346476(5,6,7,8-Tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)-(4-trifluoromethylphenyl)amine

生成物 1

HCID 59346458N-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-6-phenylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine収率 6.4%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 8895Cupric acetate触媒
HCID 8028
Tetrahydrofuran
溶媒

実験手順

The (5,6,7,8-Tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)-(4-trifluoromethylphenyl)amine (100 mg, 0.34 mmol) was dissolved in anhydrous THF (2 mL). To the mixture was added phenylboronic acid (83 mg, 0.68 mmol), Cu(OAc)2 (124 mg, 0.68 mmol) and triethylamine (0.68 g, 0.095 mL). The mixture was agitated for 6 h and the solvent was removed under the vacuum. The residue was purified using a gradient of ethyl acetate:hexane (0-100%) to give the desired compound as reddish powder (8.0 mg, 6.0%).

後処理

  1. customthe solvent was removed under the vacuum
  2. customThe residue was purified

出典と根拠

ORDレコード
ord-c5c8838fa6d540bc9becc3ac0dc4c426
出典データセット
uspto-grants-2010_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07745451B2

反応ノート

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