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Triethylamine → N-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-6-p-tolylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine

HRID 19640
ノート
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反応式

HRID 19640 の反応式
[F:1][C:2]([F:21])([F:20])[C:3]1[CH:8]=[CH:7][C:6]([NH:9][C:10]2[C:11]3[CH2:19][NH:18][CH2:17][CH2:16][C:12]=3[N:13]=[CH:14][N:15]=2)=[CH:5][CH:4]=1.B(O)(O)[C:23]1[CH:24]=[CH:25][C:26]([CH3:29])=[CH:27][CH:28]=1.C(N(CC)CC)C>C1COCC1.CC([O-])=O.CC([O-])=O.[Cu+2]>[F:21][C:2]([F:1])([F:20])[C:3]1[CH:8]=[CH:7][C:6]([NH:9][C:10]2[C:11]3[CH2:19][N:18]([C:23]4[CH:28]=[CH:27][C:26]([CH3:29])=[CH:25][CH:24]=4)[CH2:17][CH2:16][C:12]=3[N:13]=[CH:14][N:15]=2)=[CH:5][CH:4]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 3

HCID 8471TriethylamineHCID 79799Tolylboronic acidHCID 59346476(5,6,7,8-Tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)-(4-trifluoromethylphenyl)amine

生成物 1

HCID 59346575N-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-6-p-tolylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine収率 10%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 8895Cupric acetate触媒
HCID 8028
Tetrahydrofuran
溶媒

実験手順

N-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine (100 mg, 0.34 mmol) was dissolved in anhydrous THF (2 mL). To the mixture was added p-tolylboronic acid (92 mg, 0.68 mmol), Cu(OAc)2 (124 mg, 0.68 mmol) and triethylamine (0.68 g, 0.095 mL). The mixture was agitated for 6 h and the solvent was removed under a vacuum. The residue was purified using a gradient of ethyl acetate:hexane (0-100%) to give the desired compound as reddish powder (12.8 mg, 10%).

後処理

  1. customthe solvent was removed under a vacuum
  2. customThe residue was purified

出典と根拠

ORDレコード
ord-e68bec18c32d459c942382960dc28569
出典データセット
uspto-grants-2010_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07745451B2

反応ノート

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