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4-(2-{[5-((R)-1-Benzyloxycarbonyl-ethoxy)-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl]-amino}-acetyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester → 4-(2-{[5-((R)-1-Carboxy-ethoxy)-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl]-amino}-acetyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester

HRID 1970641
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反応式

HRID 1970641 の反応式
[CH2:1]([O:5][C:6]([N:8]1[CH2:13][CH2:12][N:11]([C:14](=[O:43])[CH2:15][NH:16][C:17]([C:19]2[CH:23]=[C:22]([O:24][C@@H:25]([C:27]([O:29]CC3C=CC=CC=3)=[O:28])[CH3:26])[N:21]([C:37]3[CH:42]=[CH:41][CH:40]=[CH:39][CH:38]=3)[N:20]=2)=[O:18])[CH2:10][CH2:9]1)=[O:7])[CH2:2][CH2:3][CH3:4]>C(OCC)(=O)C.[Pd]>[CH2:1]([O:5][C:6]([N:8]1[CH2:13][CH2:12][N:11]([C:14](=[O:43])[CH2:15][NH:16][C:17]([C:19]2[CH:23]=[C:22]([O:24][C@@H:25]([C:27]([OH:29])=[O:28])[CH3:26])[N:21]([C:37]3[CH:38]=[CH:39][CH:40]=[CH:41][CH:42]=3)[N:20]=2)=[O:18])[CH2:10][CH2:9]1)=[O:7])[CH2:2][CH2:3][CH3:4]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 1

HCID 668550444-(2-{[5-((R)-1-Benzyloxycarbonyl-ethoxy)-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl]-amino}-acetyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester

生成物 1

HCID 668560214-(2-{[5-((R)-1-Carboxy-ethoxy)-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl]-amino}-acetyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 23938Palladium触媒HCID 8857Ethyl Acetate溶媒

実験手順

To a solution of 2.1 g 4-(2-{[5-((R)-1-Benzyloxycarbonyl-ethoxy)-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl]-amino}-acetyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester in 60 ml ethyl acetate were added 0.4 g Pd/C (10%) and the suspension stirred under an atmosphere of hydrogen (3 bar) for 12 h. The reaction mixture was filtrated over a plug of Celite, washed with ethyl acetate and concentrated to give the crude product which was used in the subsequent reaction. Yield: 1.8 g

後処理

  1. filtrationThe reaction mixture was filtrated over a plug of Celite
  2. washwashed with ethyl acetate
  3. concentrationconcentrated

出典と根拠

ORDレコード
ord-3c6c53d2109447d18445fbe3772d7699
出典データセット
uspto-grants-2013_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08426420B2

反応ノート

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