Triphenylphosphine → HCID 57718000、化合物

HRID 1984824ノート

反応式

HRID 1984824 の反応式
[CH3:1][O:2][C:3](=[O:37])[C@@H:4]([NH:13][C:14]([C:16]1[N:17]=[CH:18][C:19]2[C:24]([CH:25]=1)=[CH:23][C:22]([O:26][C:27]1[CH:32]=[CH:31][C:30]([C:33]([CH3:36])([CH3:35])[CH3:34])=[CH:29][CH:28]=1)=[CH:21][CH:20]=2)=[O:15])[CH2:5][C:6]1[CH:11]=[CH:10][C:9]([OH:12])=[CH:8][CH:7]=1.[CH:38]1([CH2:43]O)[CH2:42][CH2:41][CH2:40][CH2:39]1.C1(P(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)C=CC=CC=1.CC(OC(/N=N/C(OC(C)C)=O)=O)C>C1COCC1>[CH3:1][O:2][C:3](=[O:37])[C@@H:4]([NH:13][C:14]([C:16]1[N:17]=[CH:18][C:19]2[C:24]([CH:25]=1)=[CH:23][C:22]([O:26][C:27]1[CH:28]=[CH:29][C:30]([C:33]([CH3:34])([CH3:36])[CH3:35])=[CH:31][CH:32]=1)=[CH:21][CH:20]=2)=[O:15])[CH2:5][C:6]1[CH:7]=[CH:8][C:9]([O:12][CH2:43][CH:38]2[CH2:42][CH2:41][CH2:40][CH2:39]2)=[CH:10][CH:11]=1

参加物

6

反応物 4

HCID 11776TriphenylphosphineHCID 77195CyclopentanemethanolHCID 5363146Diisopropyl azodicarboxylateHCID 57718031HCID 57718031、化合物

生成物 1

HCID 57718000HCID 57718000、化合物収率 46.5%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 8028Tetrahydrofuran溶媒

実験手順

To a solution of 50 mg (0.1 mmol) of (2S)-{[6-(4-tert-butyl-phenoxy)-isoquinoline-3-carbonyl]-amino}-3-(4-hydroxy-phenyl)-propionic acid methyl ester (Example 298) in dry THF (1 mL) was added cyclopentanemethanol (1.5 eq., 0.15 mmol, 0.016 mL), triphenylphosphine (1.5 eq., 0.15 mmol, 39 mg) and DIAD (1.5 eq., 0.15 mmol, 0.030 mL) according to the procedure M. Chromatography on silica using 20-30% ethyl acetate in hexanes afforded 27 mg of the title compound.

出典と根拠

ORDレコード
ord-b5f21a0b696441618c3fff5d03831124
出典データセット
uspto-grants-2009_06
特許番号
US07544699B2

反応ノート

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