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2-Methoxypyrimidine-5-boronic acid → (4,4-Difluoro-piperidin-1-yl)-[5-(1-isopropyl-piperidin-4-yloxy)-1-(2-methoxy-pyrimidin-5-yl)-1H-indol-2-yl]-methanone

HRID 19873
ノート
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反応式

HRID 19873 の反応式
[F:1][C:2]1([F:29])[CH2:7][CH2:6][N:5]([C:8]([C:10]2[NH:11][C:12]3[C:17]([CH:18]=2)=[CH:16][C:15]([O:19][CH:20]2[CH2:25][CH2:24][N:23]([CH:26]([CH3:28])[CH3:27])[CH2:22][CH2:21]2)=[CH:14][CH:13]=3)=[O:9])[CH2:4][CH2:3]1.[CH3:30][O:31][C:32]1[N:37]=[CH:36][C:35](B(O)O)=[CH:34][N:33]=1>>[F:29][C:2]1([F:1])[CH2:7][CH2:6][N:5]([C:8]([C:10]2[N:11]([C:35]3[CH:34]=[N:33][C:32]([O:31][CH3:30])=[N:37][CH:36]=3)[C:12]3[C:17]([CH:18]=2)=[CH:16][C:15]([O:19][CH:20]2[CH2:25][CH2:24][N:23]([CH:26]([CH3:27])[CH3:28])[CH2:22][CH2:21]2)=[CH:14][CH:13]=3)=[O:9])[CH2:4][CH2:3]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 27367782-Methoxypyrimidine-5-boronic acidHCID 11603838(4,4-Difluoropiperidin-1-yl)[5-(1-isopropyl-piperidin-4-yloxy)-1H-indol-2-yl]methanone2 回

生成物 1

HCID 16739593(4,4-Difluoro-piperidin-1-yl)-[5-(1-isopropyl-piperidin-4-yloxy)-1-(2-methoxy-pyrimidin-5-yl)-1H-indol-2-yl]-methanone

実験手順

In analogy to the procedure described for the synthesis of example 6, the title compound was synthesized from (4,4-difluoro-piperidin-1-yl)-[5-(1-isopropyl-piperidin-4-yloxy)-1H-indol-2-yl]-methanone (intermediate 1) and 2-methoxy-5-pyrimidineboronic acid. The title compound was obtained in 9% yield as yellow oil. MS (m/e): 514.3 (MH+, 100%).

後処理

  • customIn analogy to the procedure described for the synthesis of example 6
  • 出典と根拠

    ORDレコード
    ord-e154e83fd07f47c2b0a97803028e276e
    出典データセット
    uspto-grants-2010_06
    DOI
    10.6084/m9.figshare.5104873.v1
    特許番号
    US07745479B2

    反応ノート

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