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HCID 68559585、化合物 → 5-(R)-[2-(S)-Amino-3-(3,5-difluorophenyl)-1-(S)-hydroxypropyl]-2-(S)-(2-cyclohexylethyl)-morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester

HRID 20365
ノート
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反応式

HRID 20365 の反応式
[C:1]([O:5][C:6]([N:8]1[C@@H:13]([C@@H:14]([O:40]CC2C=CC=CC=2)[C@@H:15]([N:25](CC2C=CC=CC=2)CC2C=CC=CC=2)[CH2:16][C:17]2[CH:22]=[C:21]([F:23])[CH:20]=[C:19]([F:24])[CH:18]=2)[CH2:12][O:11][C@@H:10]([CH2:48][CH2:49][CH:50]2[CH2:55][CH2:54][CH2:53][CH2:52][CH2:51]2)[CH2:9]1)=[O:7])([CH3:4])([CH3:3])[CH3:2].[H][H]>CO.[OH-].[OH-].[Pd+2]>[C:1]([O:5][C:6]([N:8]1[C@@H:13]([C@@H:14]([OH:40])[C@@H:15]([NH2:25])[CH2:16][C:17]2[CH:18]=[C:19]([F:24])[CH:20]=[C:21]([F:23])[CH:22]=2)[CH2:12][O:11][C@@H:10]([CH2:48][CH2:49][CH:50]2[CH2:55][CH2:54][CH2:53][CH2:52][CH2:51]2)[CH2:9]1)=[O:7])([CH3:4])([CH3:2])[CH3:3]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 2

HCID 68559585HCID 68559585、化合物HCID 178418361HCID 178418361、化合物

生成物 1

HCID 685607005-(R)-[2-(S)-Amino-3-(3,5-difluorophenyl)-1-(S)-hydroxypropyl]-2-(S)-(2-cyclohexylethyl)-morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 9942167Palladium hydroxide触媒HCID 887Methanol溶媒

実験手順

Add 20% palladium hydroxide on carbon (Pearlman's catalyst) (232 mg) to a solution of 5-(R)-[1-(S)-benzyloxy-2-(S)-dibenzylamino-3-(3,5-difluorophenyl)-propyl]-2-(S)-(2-cyclohexylethyl)-morpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester (232 mg, 0.31 mmol) in methanol (5 mL). Stir under 1 atmosphere of hydrogen gas at room temperature overnight, filter through a pad of Celite® and concentrate to give the desired compound as a colorless oil which is used directly without further purification (138 mg, 93%).

後処理

  1. filtrationfilter through a pad of Celite®
  2. concentrationconcentrate

出典と根拠

ORDレコード
ord-a8675aa72d434460a404a5573ed3724f
出典データセット
uspto-grants-2010_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07745438B2

反応ノート

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