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4-Methylmorpholine → N-[(5-fluoro-1-methyl-indole-2-cabonyl)valinyl]-3-amino-4-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenyloxy)-pentanoic Acid, tert-butyl Ester

HRID 2297066
ノート
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反応式

HRID 2297066 の反応式
N[C@H](C([CH:8]([CH:16]([NH2:31])[CH:17]([OH:30])[CH2:18][O:19][C:20]1[C:25]([F:26])=[C:24]([F:27])[CH:23]=[C:22]([F:28])[C:21]=1[F:29])[C:9]([O:11][C:12]([CH3:15])([CH3:14])[CH3:13])=[O:10])=O)C(C)C.[F:32][C:33]1[CH:34]=[C:35]2[C:39](=[CH:40][CH:41]=1)[N:38]([CH3:42])[C:37]([C:43]([OH:45])=O)=[CH:36]2.C[N:47]1[CH2:52][CH2:51][O:50]CC1.[CH:53]1[CH:54]=CC2N(O)N=NC=2[CH:58]=1.CCN=C=NCCCN(C)C>C(Cl)Cl>[F:32][C:33]1[CH:34]=[C:35]2[C:39](=[CH:40][CH:41]=1)[N:38]([CH3:42])[C:37]([C:43]([NH:47][C@H:52]([C:51]([NH:31][CH:16]([CH:17]([OH:30])[CH2:18][O:19][C:20]1[C:25]([F:26])=[C:24]([F:27])[CH:23]=[C:22]([F:28])[C:21]=1[F:29])[CH2:8][C:9]([O:11][C:12]([CH3:13])([CH3:15])[CH3:14])=[O:10])=[O:50])[CH:53]([CH3:54])[CH3:58])=[O:45])=[CH:36]2
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 5

HCID 79724-MethylmorpholineHCID 159081-Ethyl-3-(3'-dimethylaminopropyl)carbodiimideHCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 6625465-Fluoro-1-methyl-1H-indole-2-carboxylic acidHCID 131723667valinyl-3-amino-4-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenyloxy)-pentanoic Acid, tert-butyl Ester

生成物 1

HCID 86756374
N-[(5-fluoro-1-methyl-indole-2-cabonyl)valinyl]-3-amino-4-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenyloxy)-pentanoic Acid, tert-butyl Ester

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

The procedure of Example 77 was followed using the product of Example 106 (212.5 mg, 0.47 mmol), 5-fluoro-1-methylindole-2-carboxylic acid (181 mg, 0.94 mmol ), NMM (0.05 ml, 0.44 mmol), HOBt (151 mg, 1.03 mmol), and EDAC (196 mg, 1.03 mmol) in methylene chloride to prepare the title product.

出典と根拠

ORDレコード
ord-8d1ec93078d84df3b71d268580cfc659
出典データセット
uspto-grants-2002_12
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US06489353B2

反応ノート

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